Кеналог® (Kenalog®)
Препарат не предназначен для внутривенного, внутрикожного, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения. Серьезные нежелательные явления были отмечены при эпидуральном и интратекальном способах введения.
Для предупреждения атрофии тканей в месте внутримышечной инъекции следует водить препарат глубоко в ягодичную мышцу.
Препарат оказывает терапевтический эффект в течение длительного периода времени после введения, однако, он не предназначен для применения в экстренных ситуациях.
При местном применении препарата необходимо оценить его совместимость с одновременно вводимыми местными анестетиками.
Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина или 1% раствор лидокаина) в шприце, но не в ампуле.
До начала и во время ГКС терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию, содержание электролитов в плазме крови.
При длительном применении ГКС возрастает риск развития субкапсульной катаракты и глаукомы, иногда с повреждением глазного нерва. Может также увеличиться частота вторичных инфекций глаз.
Необходимо исследование синовиальной жидкости в каждом суставе для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе -одновременно проводят лечение антибиотиками.
Не следует вводить в «нестабильные» суставы, в область ахиллова сухожилия (риск разрыва).
Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии ГКС. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому подобные препараты не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
У больных, не болевших ветряной оспой и получающих лечение ГКС, возрастает риск заболевания ветряной оспой или герпетической инфекцией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация. Осторожность необходима у больных после операций и переломов костей, поскольку глюкокортикостероиды могут замедлять заживление ран и переломов в связи с усилением выведения кальция из организма.
Действие ГКС усиливается у больных с циррозом печени или гипотиреозом.
Применение препарата Кеналог может изменять показатели тестов на гиперчувствительность.
ГКС могут маскировать некоторые признаки имеющихся инфекционных заболеваний, а также появление инфекции в процессе лечения. При их приеме могут отмечаться снижение иммунитета и ослабление процесса локализации инфекции.
Применение ГКС может спровоцировать ухудшение состояния и усиление миграции личинок у больных стронгилоидозом, что может привести тяжелому энтероколиту и летальному исходу вследствие грам-негативной септицемии.
При применении ГКС (особенно высоких и средних доз гидрокортизона и кортизола) могут наблюдаться повышение артериального давления, задержка жидкости и солей, усиленное выведение калия. Хотя эти явления менее выражены при назначении синтетических ГКС (таких как препарат Кеналог), однако, могут потребоваться ограничение соли в пище и дополнительный прием препаратов калия. При длительном применении препарата следует обеспечить достаточное потребление белковой пищи, необходимой для поддержания азотного баланса организма.
При наличии у пациента язвенной болезни желудка ее обострение на фоне лечения ГКС может быть бессимптомным до момента прободения язвы или начала кровотечения. Учитывая также тот факт, что ГКС при длительном применении вызывают повышенную кислотность желудочного сока, что может привести к образованию язвы желудка, следует назначить соответствующую схему лечения язвенной болезни.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
При лечении ГКС могут наблюдаться нарушения менструального цикла. В связи с риском развития тяжелых аллергических реакции (вплоть до анафилактического шока) на фоне парентерального введения ГКС, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с аллергиями в анамнезе.
Препарат содержит бензиловый спирт, способный вызывать серьезные побочные реакции (в том числе с летальным исходом), особенно у детей. Это следует учитывать при назначении пациентам (особенно детям) высоких доз препарата Кеналог и длительных курсов лечения.
Кеналог – суспензия
ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет образование арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, «вымывает» Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. МКС активность практически отсутствует.
После в/м введения максимум эффекта наблюдается спустя 24-48 ч, продолжительность действия при в/м введении — 1-6 нед, в полость сустава — несколько недель.
Взаимодействия препарата Кеналог
Ослабляет действие антикоагулянтов, снижает концентрацию салицилатов и повышает уровень глюкозы в плазме крови (необходима коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов). Одновременное применение триамцинолона и диуретиков может увеличивать экскрецию калия (у пациентов с гипокалиемией повышается чувствительность к сердечным гликозидам). Одновременное назначение блокаторов β-адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. Эстрогены могут уменьшать метаболизм ГКС. Одновременное назначение барбитуратов, фенитоина или рифампицина снижает эффективность триамцинолона. Триамцинолон, применяемый одновременно с НПВП, повышает риск желудочно-кишечного кровотечения. ГКС снижают эффективность антигипертензивных средств.
Применение препарата Кеналог
Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Препарат назначают 1 раз в сутки (лучше утром) или в несколько приемов, особенно если общая доза превышает 16 мг. Обычно суточная доза для взрослых составляет 4–32 мг. При развитии побочных эффектов дозу постепенно снижают (на 4 мг каждые 2–3 дня) до достижения адекватной дозы (обычно 4 мг/сут). Детям, масса тела которых превышает 25 кг, назначают в дозе, рекомендуемой для взрослых. Детям с массой тела до 25 кг назначают в начальной дозе 12 мг/сут, в дальнейшем дозу подбирают с учетом характера заболевания и переносимости препарата.
Противопоказания к применению препарата Кеналог
Повышенная чувствительность к триамцинолону или к другим компонентам препарата, пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки или анастомоза, дивертикулит, глаукома, сахарный диабет, остеопороз, психоз, лимфаденит после вакцинации БЦЖ, период 2 мес после вакцинации живыми вирусными вакцинами, миастения, туберкулез, вирусные инфекции, системный микоз, бактериальные инфекции (без проведения адекватной антибиотикотерапии), амебиаз, синдром Кушинга, тяжелые ранения и оперативные вмешательства, тромбоз сосудов и тромбоэмболия.
Побочные эффекты препарата Кеналог
Побочные эффекты триамцинолона аналогичны таковым других ГКС. Кожа: стрии, угри, петехии, экхимозы, телеангиэктазии, пигментация, замедленное заживление ран. Опорно-двигательный аппарат: слабость и атрофия мышц, остеопороз с повышенным риском развития переломов, асептический некроз костей, торможение роста у детей и подростков. Орган зрения: глаукома, катаракта. Пищеварительный тракт и печень: диспептические явления, тошнота, анорексия, стероидная язва желудка, панкреатит. Эндокринная система: угнетение коры надпочечников, синдром Кушинга, стероидный диабет, нарушение секреции половых гормонов (дисменорея, импотенция, гирсутизм), увеличение массы тела. Иммунная система: иммуносупрессия с повышением риска развития инфекций, маскировка симптомов развившейся инфекции, редко — аллергические реакции. Система крови: повышенная склонность к тромбозам. Сердечно-сосудистая система: АГ (артериальная гипертензия). ЦНС: головокружение, головная боль, повышение внутричерепного давления, психоз, депрессия.
