Фармакологические свойства
Артифлекс
Фармакодинамика. Артифлекс — препарат, влияющий на обмен в хрящевой ткани. Глюкозамина сульфат представляет собой соль естественного аминомоносахарида глюкозамина с низкой молекулярной массой, тщательно очищенного от макромолекулярных компонентов. Препарат восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости. Повышает проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща. Противовоспалительное действие глюкозамина сульфата обусловлено блокированием образования супероксидных радикалов макрофагами и ингибированием лизосомальных ферментов. Препарат способствует фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты, облегчает усвоение кальция в костной ткани, тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию, уменьшая выраженность боли в суставах. Сульфаты также участвуют в синтезе глюкозаминогликанов и метаболизме ткани хряща. Сульфатные эфиры боковых цепей в составе протеогликанов имеют большое значение для поддержания эластичности и способности удерживать воду матрикса хряща. Выраженность клинических симптомов уменьшается обычно через 2 нед после начала лечения с сохранением эффекта в течение 8 нед после отмены препарата.
Фармакокинетика. Глюкозамина сульфат быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике (90%). Легко проходит через биологические барьеры и проникает в ткани, преимущественно суставного хряща. T½ — 68 ч.
Артифлекс хондро
Фармакодинамика. Основные действующие вещества препарата — натриевая соль хондроитина сульфата А и С (средняя молекулярная масса — 11 000 Да). Хондроитина сульфат — высокомолекулярный мукополисахарид, являющийся основным компонентом протеогликанов, которые вместе с коллагеновыми волокнами образовывают хрящевой матрикс.
Препарат тормозит процесс дегенерации и стимулирует регенерацию хрящевой ткани, обладает хондропротекторным, противовоспалительным, анальгезирующим свойствами; замещает хондроитин сульфат суставного хряща, катаболизированного патологическим процессом; подавляет активность энзимов, которые вызывают деградацию суставного хряща: ингибирует металлопротеиназу, а именно — лейкоцитарную эластазу; снижает активность гиалуронидазы; частично блокирует выброс свободных кислородных радикалов; способствует блокированию хемотаксиса, антигенных детерминант; стимулирует синтез хондроцитами протеогликанов; влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани; позволяет восстановить механическую и эластичную целостность хрящевого матрикса. Противовоспалительный и анальгезирующий эффекты достигаются благодаря снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, а также вследствие угнетения секреции лейкотриена В и простагландина Е.
Препарат способствует восстановлению суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, снижению интенсивности боли, предотвращает сжатие соединительной ткани, выполняет роль смазки суставных поверхностей, нормализует продукцию суставной жидкости, улучшает подвижность суставов и качество жизни.
Артифлекс хондро замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, ускоряет процесс восстановления костной ткани.
Фармакокинетика. После в/м введения хондроитин сульфат проникает в синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости достигается через 4–5 ч после инъекции. Выводится из организма в течение 24 ч. Элиминируется преимущественно почками.
Применение
Артифлекс
Применяют внутрь.
Взрослые пациенты и лица пожилого возраста: содержимое 1 пакета эквивалентно 1,5 г глюкозамина сульфата, растворить в стакане воды и принимать 1 раз в сутки, желательно во время еды.
Курс лечения — 4–12 нед или дольше (при необходимости). По назначению врача терапию можно повторять 2–3 раза в год с интервалом 2 мес, а также при рецидиве заболевания.
Артифлекс хондро
Препарат вводят взрослым в/м по 1 мл через день. В случае хорошей переносимости дозу повышают до 2 мл, начиная с 4–й инъекции. Курс лечения — 25–35 инъекций. Повторные курсы — через 6 мес.
Аналоги
При необходимости Артифлекс может быть заменен препаратом-аналогом. Ниже перечислены лекарства с похожим составом, представленные в российских и/или украинских аптеках:
| для перорального применения: | для местного применения: |
|
|
Побочные эффекты
Артифлекс
Со стороны ЖКТ: боль в желудке, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, общая слабость.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции в виде разнообразных кожных высыпаний и зуда.
Со стороны органа зрения: расстройство зрения.
Со стороны кожи: выпадение волос.
Артифлекс хондро
При применении препарата у лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможны такие нарушения:
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, эритема, крапивница, дерматит, алопеция; в месте инъекции возможны покраснение и зуд;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспептические явления;
другие: нарушения со стороны органов зрения, кератопатия, головокружение, периферические отеки.
Особые указания
Применение в период беременности или кормления грудью. не применяют.
Дети. Препарат не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
Артифлекс
В результате того, что глюкозамин получают из панциря моллюсков, пациенты с аллергией на моллюсков должны принимать Артифлекс с осторожностью.
Порошок для перорального применения содержит сорбит. Пациентам, имеющим редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, препарат в этой лекарственной форме применять не рекомендуется.
Пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия, необходимо принять во внимание наличие натрия в лекарственной форме для перорального применения (151 мг в 1 суточной дозе на 1500 мг).
В начале лечения для пациентов с сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня глюкозы в крови.
У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью препарат применяют только под наблюдением врача.
Больным фенилкетонурией Артифлекс противопоказан, поскольку он содержит аспартам.
Артифлекс хондро
Для достижения стабильного клинического эффекта необходимо не менее 25 инъекций препарата. Эффект сохраняется в течение многих месяцев после окончания лечения. Для предупреждения обострений применяют повторные курсы лечения. Рекомендуется повышение дозы под контролем врача для пациентов с избыточной массой тела, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, при одновременном приеме диуретиков, а также в начале лечения при необходимости быстрого клинического ответа.
При аллергических реакциях или геморрагиях лечение необходимо прекратить.
Отзывы
Отзывы об эффективности Артифлекса положительныеАртифлекс часто назначается при дегенеративно-дистрофических патологиях позвоночного столба и суставов.
Пациенты хвалят эффективность препарата, продолжительность его действия (эффект сохраняется в течение нескольких месяцев), практически полное отсутствие «побочек».
Единственным негативным моментом называют высокую стоимость медикамента.
Если перейти в конец статьи, можно увидеть отзывы людей об Артифлексе.
Там же (при желании) можно поделиться своим мнением о креме и порошке.
Этим вы окажете неоценимую услугу другим посетителям сайта.
Взаимодействия
Артифлекс
При сочетанном применении отмечено усиление действия кумариновых антикоагулянтов. В связи с этим пациентам целесообразно проводить контроль показателей коагуляции.
Возможно повышение желудочно-кишечного всасывания тетрациклина. Препарат совместим с НПВП и ГКС.
Артифлекс хондро
При одновременном применении с ГКС и НПВП хондроитин сульфат может снижать потребность в их применении, а также в обезболивающих средствах. Оказывает синергическое действие при одновременном применении с глюкозамином и другими хондропротекторами. Эффективность лечения повышается при обогащении диеты витаминами А, С и солями марганца, магния, меди, цинка и селена.
При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой или другими антикоагулянтами или антиагрегантами рекомендовано проводить контроль свертываемости крови.
Актуальная информация
Артифлекс является комплексным препаратом для лечения патологии опорно-двигательного аппарата. с целью наиболее эффективного применения он выпускается в двух формах — крем для местного применения и растворимый порошок для приема внутрь.
Механизм действия и терапевтические эффекты глюкозамина
Основным действующим веществом Артифлекса
, порошка для перорального раствора, является глюкозамина гидрохлорид.
Глюкозамин представляет собой аминосахарид, то есть по химическому составу является низкомолекулярным производным углеводов с включением аминогруппы. Он синтезируется из глюкозы и утилизируется в реакциях синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов (Dahmer S., 2008). Глюкозамин участвует во многих биохимических процессах в организме, в том числе синтезе хондроитина. В современной фармакологии глюкозамин представлен в виде двух соединений: глюкозамина гидрохлорид и глюкозамина сульфат. Глюкозамина сульфат требует дополнительных компонентов-стабилизаторов, таким образом его чистота составляет 74%. У глюкозамина гидрохлорида отсутствует сульфатная группа, что способствует достижению 99% чистоты. Именно поэтому в перерасчете на чистое действующее вещество глюкозамина гидрохлорид в дозе 1500 мг эквивалентен 2608 мг глюкозамина сульфату (Owens S., 2004), хотя разница в биодоступности между этими двумя формами настолько незначительна, что не учитывается в клинической практике (Aghazadeh-Habashi А., 2011). Глюкозамин легко абсорбируется слизистой оболочкой ЖКТ и быстро подвергается метаболизму в печени (эффект «первого прохождения»), выводится из организма с калом или мочой. Пиковые концентрации препарата в крови наблюдаются в течение 8 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата достаточно длинный — 68 ч. Это связано прежде всего с высокой степенью связывания глюкозамина с белками — около 90% (Fox B.A., 2007). Биодоступность глюкозамина составляет 26% (Barclay T.S., 1998).
Поскольку глюкозамин является структурным компонентом хрящевого матрикса суставов, традиционно лечение суставной патологии ассоциировали именно с его дополнительным поступлением извне. В дальнейшем были проведены исследования биохимических принципов действия глюкозамина. Механизм его противовоспалительного эффекта основан на ингибировании таких провоспалительных медиаторов, как NO, циклооксигеназа (ЦОГ)-2 и матриксные металлопротеиназы. В дополнение, этот же эффект связан с редукцией ядерного фактора κβ, который индуцируется интерлейкином-1 (Gouze J.N., 2006). В исследованиях (Nakamura H., 2004) также продемонстрировано, что глюкозамин угнетает продукцию катаболических ферментов и маркеров воспаления (например простагландин Е2) хондроцитами и синовиальными клетками, стимулированными интерлейкином-1.
Кроме того, глюкозамин является предшественником гликозаминогликанов (в частности гиалуроновой кислоты и кератансульфата) и протеогликанов, которые содержатся в суставном хряще, межпозвоночном диске и синовиальной жидкости (Henrotin Y., 2012). Данное свойство используется в том числе и в косметологии — за счет увеличения синтеза гиалуроновой кислоты глюкозамин ускоряет заживление ран, увлажняет кожу и способствует уменьшению количества морщин (Bissett D.L., 2006). К тому же он выступает в качестве ингибитора тирозиназы, то есть опосредованно снижает продукцию меланина, поэтому позволяет противостоять развитию гиперпигментации.
В исследованиях (Hua J., 2005) доказано, что локальное применение глюкозамина значительно снижает остроту проявлений адъювантного артрита (экспериментальная модель артрита любого сустава в организме, которая по своему патогенезу близка к ревматоидному артриту).
По данным Кокрановского обзора (Towheed T., 2009), глюкозамин является препаратом выбора в лечении остеоартроза, поскольку способствует улучшению функции сустава, увеличению объема активных и пассивных движений (da Camara C.C., 1998), уменьшению выраженности болевого синдрома и гиперестезии, а также, вероятно, не вызывает побочных эффектов. FDA относит глюкозамин к диетическим добавкам, однако данное средство характеризуется способностью уменьшать выраженность боли, тормозить развитие повреждений и даже восстанавливать хрящ у пациентов с остеоартритом или другими заболеваниями суставов (Kirkham S.G., 2009). Исследования в режиме реального времени (Bruyère O., 2016) демонстрируют, что систематическое применение глюкозамина у больных с остеоартритом отдаляет необходимость дополнительного приема обезболивающих препаратов. Он способствует реструктуризации не только хрящевой и синовиальной ткани, но также и субхондрально расположенных участков кости (Henrotin Y., 2012).
При выборе терапевтической дозы следует учитывать, что для достижения эффекта при системном применении (например в форме таблеток или порошка для приготовления раствора) суточная доза глюкозамина должна составлять не менее 1500 мг. Однако таблетка, содержащая 1,5 г действующего вещества, может показаться пациенту очень большой, а несколько таблеток меньшего размера (и соответственно с меньшим содержанием действующего вещества) могут производить субъективное впечатление передозировки с последующим несоблюдением пациентом назначений врача (Aghazadeh-Habashi А., 2011). Именно поэтому Артифлекс
выпускается в форме порошка для приготовления раствора. В одной дозе содержится эквивалент 1500 мг глюкозамина. Порцию порошка растворяют в стакане чистой воды и употребляют внутрь 1 раз в сутки. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта препарат необходимо принимать длительными курсами — 4–12 нед каждый. Такие курсы можно повторять 2–3 раза в год, при этом между курсами нужно выдерживать интервал длительностью в 2 мес.
Возможная сфера применения препаратов на основе глюкозамина:
– шейный спондилез (Li Y., 2018);
– остеохондроз (локализованный или распространенный);
– остеоартрит (Matheson A.J., 2003), особенно тазобедренного и коленного сустава;
– прочие воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
– после хирургических вмешательств на суставах, включая пластику менисков и тотальное эндопротезирование;
– благодаря своим заживляющим свойствам глюкозамин может использоваться в качестве вспомогательного средства для лечения воспалительных заболеваний кишечника (например болезнь Крона) (Bissett D.L., 2006);
– глюкозамин применяется в косметологии для снижения пигментации кожи и уменьшения количества морщин (Bissett D.L., 2006).
Характеристика компонентов крема
Артифлекс
Основной лечебный эффект достигается при применении глюкозамина внутрь в форме порошка для приготовления раствора. Для максимального результата в лечении остеоартритов требуется комплексный подход, который предусматривает не только фармакотерапию, но и лечебную гимнастику, физиотерапию, скелетное вытяжение, а также изменение образа жизни (уменьшение массы тела, пересмотр рациона питания). Усилить терапевтический эффект можно, дополнительно применяя местно крем Артифлекс
. Крем наносят на кожу, окружающую пораженный сустав, 2–3 раза в сутки и втирают в течение нескольких минут до полного впитывания. Для достижения устойчивого эффекта курс местного применения крема
Артифлекс
должен составлять не менее 2 нед. В креме, кроме глюкозамина гидрохлорида, содержатся усиливающие его эффект ибупрофен и аллантоин. Кроме того, для более эффективного проникновения препарата в ткани используется специализированный носитель метилпирролидон.
Метилпирролидон представляет собой препарат из группы кетопирролов. По своей химической структуре он близок к β-лактамам, а кроме того является универсальным растворителем. В медицине используется в качестве инертного универсального носителя для трансдермального проникновения, то есть улучшает проникновение в ткани веществ, которые наносятся на кожу (Ameen D., 2017). Обладает умеренной иммуномодулирующей активностью, что обусловливает потенцирование лечебного эффекта при локальных воспалительных процессах. Это вещество является нетоксичным и неканцерогенным для человека (Schortt J., 2014), однако если Артифлекс
в форме крема применять длительное время и в больших количествах, то может наблюдаться своеобразное окрашивание мочи в желтый цвет.
Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и является производным пропионовой кислоты. Его противовоспалительное и обезболивающее действие основывается на ингибировании синтеза простагландинов E и F, причем действие осуществляется как на периферическом, так и на центральном уровне. Этот механизм реализуется за счет неизбирательного блокирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Благодаря снижению синтеза простагландинов уменьшается выраженность таких проявлений воспалительного процесса, как гиперемия и боль. Причем анальгезирующий эффект обеспечивается благодаря сложному механизму: простагландины повышают раздражительность чувствительных нервных волокон (Ershad M., 2019). Кроме того, присущая ибупрофену антиагрегантная активность позволяет улучшить локальный капиллярный кровоток.
Аллантоин — противовоспалительное средство растительного либо животного происхождения. На сегодня наиболее часто его получают путем экстрагирования из корней растения окопник лекарственный (Symphytum), более известного в народе как живокост. Это средство также известно своими вяжущими и обезболивающими, антиоксидантными и цитопротекторными (da Silva D.M., 2018) свойствами. Обезболивающее действие аллантоина обеспечивается за счет влияния на периферические опиоидные рецепторы (Florentino I.F., 2016). Кроме того, аллантоину свойственны такие эффекты, как снижение раздражения, кератолитическая активность, стимуляция клеточного митоза (Araujo A., 2010).
Особенности применения
Поскольку глюкозамин является низкомолекулярным производным углеводов, то, вероятно, он может включаться в процессы углеводного обмена и влиять на уровень глюкозы в крови. В экспериментах на животных доказано, что глюкозамин включается в процессы обмена глюкозы путем биосинтеза гексозамина (Dostrovsky N.R., 2011). Кроме того, результаты экспериментальных исследований на животных (Kajinuma H., 1975) демонстрируют повышение в крови уровня иммунореактивного глюкагона (который является контринсулярным гормоном) при введении в организм экзогенного глюкозамина.
Таким образом, применение глюкозамина требует осторожности у больных сахарным диабетом (Stumph J.L., 2006). В таких случаях рекомендовано проводить мониторинг уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови, а также коррекцию дозы инсулина или других сахароснижающих препаратов.
Кроме того, поскольку глюкозамин в современной фарминдустрии производится путем гидролиза экзоскелетов ракообразных, необходимо с осторожностью назначать его пациентам с пищевой аллергией на рыбу и моллюсков (Dahmer S., 2008).
Существуют единичные сообщения о потенцировании глюкозамином действия варфарина (Dahmer S., 2008), поэтому пациентам, которые получают антикоагулянты, требуется контроль параметров свертывающей системы крови.
Поскольку высокие дозы метилпирролидона характеризуются тератогенным действием (Shortt J., 2014), применение крема Артифлекс
в период беременности противопоказано.
Благодаря локальному применению ибупрофена в составе крема Артифлекс
его системное влияние невелико. Однако необходимо помнить о характерных для всех нестероидных противовоспалительных препаратов нежелательных эффектах: гастропатические проявления (боль в области желудка, тошнота, изжога), снижение свертываемости крови, а также нефротоксичность.
Поскольку глюкозамин является нетоксичным веществом, случаев передозировки препарата Артифлекс
не зафиксировано. Но пациентам следует иметь в виду, что кратковременное превышение рекомендованной дозы не приведет к усилению терапевтического эффекта. Это связано с тем, что регенерация хрящевой и синовиальной ткани происходит медленно — в течение нескольких месяцев.
Заключение
Дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата являются одной из ведущих медико-социальных проблем в современном мире. Остеоартрит в общей популяции поражает примерно 10% мужчин и 18% женщин в возрасте старше 60 лет (OARSI, 2016), причем 80% из них имеют двигательные ограничения, существенно ухудшающие качество жизни. Стоит отметить, что заболеваемость остеоартритом неуклонно повышается в связи со старением населения и ростом распространенности ожирения (ESCEO, 2019). Поиск оптимальных стратегий лечения остеоартрита включает уменьшение выраженности симптоматики и, в конечном счете, замедление прогрессирования патологии.
Применение препаратов на основе глюкозамина представляет интерес в связи с их эффектами, направленными на поддержание нормальной структуры хряща и функции суставов наряду с облегчением симптомов заболевания. Две формы препарата Артифлекс
позволяют составлять удобную терапевтическую комбинацию, которая обеспечивает как системное, так и локальное воздействие на патологический процесс при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. А отсутствие риска передозировки и минимум побочных эффектов делают
Артифлекс
перспективным средством для длительного применения.
Описание товара заверено производителем Здоровье
.
Проверено
Севрюков Александр Викторович
Артифлекс ультра, капсулы №60 — Инструкция
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы в упаковке 60 штук.
СОСТАВ
Действующие вещества: glucosamine, chondroitin sulfate, ibuprofen;
1 капсула содержит глюкозамина сульфата натрия хлорида в пересчете на глюкозамина сульфат 250 мг хондроитин сульфата натрия 200 мг, ибупрофена 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, натрия крахмала (тип А), стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный оболочка капсулы содержит желатин, титана диоксид (Е 171).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Комбинированные противовоспалительные (противовоспалительные) средства.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакологические.
Это лекарственное средство стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Оказывает противовоспалительное действие на клеточном уровне, стимулирует синтез как эндогенных протеогликанов, так и эндогенной гиалуроновой кислоты, снижает катаболическое активность хондроцитов путем ингибирования некоторых ферментов, разрушающих хрящ, таких как коллагеназа, эластаза, протеогликиназа, фосфолипаза-А2, N-ацетилгликозаминидаза т.п., а также ингибирует формирование других веществ, которые могут повреждать хрящевые ткани ( in vitro ), таких как супероксидных радикалов; активность лизосомальных ферментов.
Хондроитин и глюкозамин эффективные у пациентов при остеоартрозе.
Хондроитин — один из главных элементов хряща. Он снижает активность воспалительного процесса на ранних стадиях и, таким образом, замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Способствует уменьшению боли, улучшает функцию суставов и уменьшает потребность в НПВП (НПВС) при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов.
Глюкозамин физиологически присутствует в человеческом организме и оказывает хондропротекторными свойства. Исследования in vitro и in vivo показали, что глюкозамина гидрохлорид стимулирует синтез физиологических гликозаминогликанов и протеогликанов хондроцитами и синтез гиалуроновой кислоты синовиоциты.
Ибупрофен оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным блокировкой циклооксигеназы (ЦОГ) 1-го и 2-го типа (основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов, снижение их концентрации в цереброспинальной жидкости и ослабление возбуждения центра терморегуляции. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике.
Совместное применение глюкозамина и ибупрофена приводит к повышению уровня анальгезирующего активности последнего.
Фармакокинетика.
После однократного приема терапевтической дозы максимальный уровень хондроитина сульфата в плазме крови достигается через 3-4 часа. Биодоступность дозы, которая была применена перорально, составляет 12%.
В крови 85% хондроитина и его деполимеризованный производных связывается с несколькими белками плазмы.
Не менее 90% дозы хондроитина сначала метаболизируется лизосомальными фосфатазы, после чего деполимеризуется гиалуронидазой, β-глюкуронидазы и β-N-ацетилгексозаминидазою в печени, почках и других органах.
Хондроитин и его деполимеризованный производные выводятся преимущественно путем почечной экскреции. Период полувыведения составляет от 5 до 15 часов.
После перорального применения глюкозамина гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Фармакокинетика глюкозамина линейная при применении в дозах до 1500 мг 1 раз в сутки, а высокие дозы не приведут к пропорционально высшего увеличение максимальной концентрации глюкозамина.
Более 25% принятой дозы глюкозамина переходит из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальной суставной мембраны.
Согласно эффектом первого прохождения в печени более 70% глюкозамина метаболизируется до мочевины, углекислого газа и воды.
Выводится в неизмененном виде преимущественно почками с мочой и частично — с калом. Период полувыведения составляет 68 часов.
После приема внутрь ибупрофен практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи задерживает всасывание. Ибупрофен метаболизируется в печени (90%). Период полувыведения составляет 2-3 часа. 80% дозы выводятся с мочой, преимущественно в виде метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение болевого синдрома при первичном и вторичном остеоартрозе суставов конечностей и межпозвонковых дисков.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Взрослым применять по 2 капсулы 3 раза в сутки.
Не следует превышать максимальную суточную дозу 12 капсул (1,2 г ибупрофена).
Длительность лечения в рекомендованной дозе не должна превышать 20 дней. После исчезновения боли больной может продолжать лечение препаратом Артифлекс Плюс, таблетки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Этот лекарственный препарат противопоказан в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата
- наличие в анамнезе аллергических реакций (таких как бронхоспазм, астма, ринит или высыпания на коже, ангионевротический отек, крапивница, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС);
- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации после применения НПВП
- язвенная болезнь желудка / кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни и кровотечений)
- заболевания зрительного нерва;
- нарушение гемопоэза;
- тяжелая почечная, сердечная или печеночная недостаточность
- фенилкетонурия;
- цереброваскулярные или другие кровотечения
- сахарный диабет
- склонность к кровотечениям;
- тромбофлебиты.
Противопоказано применение препарата одновременно с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
Лекарственные средства, при одновременном применении которых с препаратом Артифлекс Ультра, капсулы, может наблюдаться взаимодействие
Ибупрофен
Следует избегать таких комбинаций с ибупрофеном.
Ацетилсалициловая кислота
Может привести к повышению риска возникновения побочных эффектов. Допускается при условии, если доза ацетилсалициловой кислоты не выше 75 мг в сутки была назначена врачом.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2
Повышается риск эрозивно-язвенного поражения и желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел «Противопоказания»).
Следует применять с осторожностью такие комбинации с ибупрофеном:
Циклоспорин
Может повышаться риск возникновения нефротоксического эффекта.
Литий
Повышается уровень лития в плазме крови.
Метотрексат в дозе 15 мг / неделю или выше
Повышается концентрация метотрексата и увеличивается риск возникновения токсических эффектов метотрексата.
Антикоагулянты
НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Кортикостероиды
Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или ульцерации.
Антигипертензивные и диуретики
НПВС могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с расстройствами функции почек) одновременный прием ингибиторов АПФ (АПФ) или антагонистов ангиотензина II и агентов, которые подавляют ЦОГ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая возможную почечную недостаточность, потенциально обратимыми. Возможность такого взаимодействия следует рассмотреть для пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следовательно, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек в начале одновременного лечения и периодически после этого. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды
НПВС могут обострить сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации, повысить уровень гликозидов в крови.
Зидовудин
При одновременном приеме НПВП с зидовудином повышается риск гематологической токсичности. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Мифепристон
НПВС не применяется ранее чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.
Такролимус
Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса.
Калийсберегающие диуретики
Может возникать гиперкалиемия.
Алкоголь
Повышенный риск повреждения желудочно-кишечного тракта и увеличение продолжительности кровотечения.
Хинолоновые антибиотики
Одновременное применение НПВП и хинолоновых антибиотиков может повысить риск возникновения судорог.
Препараты сульфонилмочевины и фенитоин
Возможно усиление действия препаратов.
Тетрациклин
Повышается всасывание тетрациклина из желудочно-кишечного тракта.
Пенициллин
Уменьшается всасывание пенициллина.
Хлорамфеникол
Уменьшается абсорбция хлорамфеникола.
Циклоспорин
Может повлиять на концентрацию циклоспорина в крови.
Физико-химические и фармакокинетические свойства хондроитина и глюкозамина свидетельствуют о низкой потенциальной возможности возникновения взаимодействий, специальные исследования взаимодействия не проводились. Хондроитин и глюкозамин совместимы с НПВС.
Зафиксировано, что при одновременном применении глюкозамина и варфарина возможно усиление действия последнего и развитие кровотечения. Поэтому при одновременном применении необходимо контролировать параметры свертывания крови.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Следует избегать применения препарата Артифлекс Ультра одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, за повышенного риска язвы или кровотечения, а также другие побочные реакции. Побочные реакции можно свести к минимуму, если принимать самую низкую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.
О желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут иметь летальный исход и сопровождались либо не сопровождались предварительным симптомами, сообщалось для всех НПВС в любой период во время лечения независимо от наличия в анамнезе тяжелых желудочно-кишечных осложнений.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает при повышении доз НПВС, при наличии в анамнезе язвы, в том числе осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с низкой доступной дозы. Для этих больных следует рассмотреть возможность комбинированного лечения защитными препаратами (в частности мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), так же как и для пациентов, которым необходимо одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск для желудочно-кишечного тракта.
Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные расстройства, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности желудочно-кишечное кровотечение), особенно на ранних стадиях лечения. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, получающих одновременно препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.
Если у пациентов, получающих ибупрофен, оказывается желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение следует прекратить.
НПВС следует применять с осторожностью пациентам, в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.
Если с целью подавления агрегации тромбоцитов применяют ацетилсалициловую кислоту, до начала лечения Артифлекс Ультра следует проконсультироваться с врачом.
Имеющиеся доказательства того, что лекарственные средства, которые подавляют ЦОГ / синтез простагландинов, могут привести к нарушению фертильности женщин через влияние на овуляцию. Это можно устранить путем отмены этих препаратов.
Применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг / сут) при долгосрочном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Низкие дозы ибупрофена (≤ 1200 мг / сут) не связаны с повышенным риском инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обдумывания.
Очень редко при приеме НПВП отмечали тяжелые кожные реакции, некоторые — с летальным исходом, включали эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, что самый высокий риск таких реакций на ранних стадиях лечения: начало такой реакции в большинстве случаев наблюдался в течение первого месяца лечения. Лечение ибупрофеном следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности.
Ибупрофен может вызвать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска таких реакций включают предварительно существующую бронхиальной астмой, поллинозом, назальные полипы, чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или хронические заболевания дыхательных путей. Это также касается и пациентов, у которых наблюдаются аллергические реакции на ибупрофен или другие НПВС (в частности реакции со стороны кожи, зуд, крапивница).
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Артифлекс Ультра.
Следует с осторожностью применять пациентам с:
- системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани — повышение риска возникновения асептического менингита;
- артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками при применении НПВП
- нарушением функции почек и / или печени; дисфункция печени повышает риск почечной токсичности и поражения, а также тяжелых и потенциально летальных реакций со стороны печени. Для пациентов с заболеванием печени или почек до начала лечения рекомендуется провести дополнительные обследования: контроль функции печени и почек и исследования периферической крови.
Длительный прием НПВП может привести к дозозависимое снижение синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск имеют пациенты, принимающие диуретики пациенты с нарушениями функции печени, почек и / или сердечными нарушениями; пациенты пожилого возраста.
Особенности применения глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата
Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью (аллергией) к морепродуктам.
Возможно обострение симптомов астмы у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе после начала лечения глюкозамином.
Редко у пациентов с сердечной и / или почечной недостаточностью наблюдались отеки и / или задержка воды в организме. Это может быть связано с осмотическим эффектом хондроитина сульфата.
Следует обратиться к врачу, если симптомы ухудшаются после начала применения данного лекарственного средства.
Применение в период беременности или кормления грудью. Несмотря на то, что применение препаратов, содержащих ибупрофен, противопоказано только во время третьего триместра беременности, не существует клинических данных относительно эффективности и безопасности применения глюкозамина сульфата в период беременности или кормления грудью. Поэтому не следует применять в эти периоды.
СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Пациент должен следить за изменениями в скорости своей реакции, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами. В случае выявления каких-либо нежелательных явлений со стороны нервной системы следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
ДЕТИ
Опыт применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) отсутствует.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки могут наблюдаться боли в животе, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, нарушение сна и шум в ушах. В тяжелых случаях могут возникать симптомы со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, изредка — возбуждение и дезориентация, потеря сознания или кома возможные артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, нарушение функции печени и почек или гепатонекроз, острая почечная недостаточность, рабдомиолиз и гипотермия; дыхательная недостаточность и цианоз. Изредка при передозировке наблюдаются судороги. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. При тяжелом передозировке может развиться метаболический ацидоз (включая почечный тубулярный ацидоз) и гипокалиемия, а также могут продлиться протромбиновое время / МЧС (международное нормализованное отношение), вероятно, вследствие взаимодействия с факторами свертывания крови.
Лечение симптоматическое, направленное на обеспечение жизненно важных функций организма, включая обеспечение проходимости дыхательных путей, и нормализации состояния. Рекомендуется промывание желудка и пероральное применение активированного угля в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы препарата (более 400 мг / кг) и госпитализация в токсикологическое отделение. На стационарном этапе применяют инфузионную терапию, форсированный диурез, симптоматическое лечение. Специальных антидотов не существует. Частые или длительные судороги следует лечить внутривенным диазепамом или лоразепамом. При бронхиальной астме нужно применять бронходилататоры.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Большинство побочных эффектов после применения препарата Артифлекс Ультра обусловленные ибупрофеном и дозозависимы. Поскольку рекомендованная разовая доза ибупрофена является умеренной, а обычная суточная доза лекарственном средстве Артифлекс Ультра (600 мг) значительно ниже, чем его максимальная суточная доза (1200 мг), маловероятно, что будут наблюдаться какие-либо побочные эффекты, если лекарственное средство применять согласно рекомендациям по дозировке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм, запор и рвота. Возможны изжога, язвенный стоматит, пептические язвы, молотый, гематемезис, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, в некоторых случаях могут стать летальными, особенно у пациентов пожилого возраста. В редких случаях сообщалось об обострении язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны нервной системы. Головная боль, асептический менингит (были зарегистрированы единичные случаи). Могут наблюдаться головокружение, сонливость, парестезии, общая слабость и повышенная утомляемость. Только при длительном применении — депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах.
У пациентов с аутоиммунными нарушениями (в частности — системной красной волчанкой, системными заболеваниями соединительной ткани) при лечении ибупрофеном наблюдались единичные симптомы асептического менингита, а именно: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая температуры или дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы. Имеются сообщения о возникновении острой почечной недостаточности, папилонекрозу, особенно при длительном применении, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и отеком. Ибупрофен может вызвать интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нефротоксичность.
Со стороны пищеварительной системы. Возможны нарушения со стороны печени, особенно при длительном применении, в виде гепатита, желтухи.
Со стороны крови и лимфатической системы. Расстройства системы кроветворения (анемия, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются высокая температура, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение и кровоподтеки. Оборотная агрегация тромбоцитов, альвеолит, легочная эозинофилия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В редких случаях могут возникать тяжелые формы кожных реакций, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Могут наблюдаться шелушение кожи, алопеция, фотосенсибилизация, гиперемия, дерматит, экзема.
Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая тяжелые реакции повышенной чувствительности, отек лица, языка и гортани, одышку, отек Квинке, анафилактический шок, анафилаксии, крапивница, зуд, сыпь, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения. Отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия, сердцебиение были зарегистрированы при лечении НПВС. Длительное применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг / сут) может привести к незначительному повышению риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда или инсульт). Возможны осложнения со стороны мозгового кровообращения.
Со стороны органов зрения. При длительном применении — нарушение зрения, неврит зрительного нерва.
Результаты лабораторных исследований. Повышение уровня АЛТ, повышение уровня креатинина крови, повышение уровня АСТ, повышение уровня мочевины крови, повышение уровня билирубина крови.
Другие. Изменения в эндокринной системе и метаболизме, уменьшение аппетита, сухость слизистых оболочек глаз и полости рта, ринит, нарушение слуха.
Прием препарата Артифлекс Ультра следует прекратить при появлении любой нежелательной реакции и немедленно обратиться к врачу.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
Без рецепта.
Обратите внимание!
Описание препарата Артифлекс крем туба 40г на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
. Комбінований трикомпонентний препарат для лікування захворювань опорно-рухового апарату. До його складу входять глюкозаміну гідрохлорид, ібупрофен та алантоїн.
Завдяки комбінованому складу препарат чинить хондропротекторний, аналгетичний, протизапальний, антиексудативний, мембранопротекторний та антиоксидантний ефекти.
Глюкозаміну гідрохлорид
– низькомолекулярний мукополісахарид, який стимулює регенерацію суглобової сумки та хрящової тканини суглоба, а також гальмує процеси руйнування хрящової тканини. Поліпшує синтез внутрішньосуглобової рідини, яка виконує роль мастила, поліпшуючи ковзання суглоба. Глюкозаміну гідрохлорид підвищує резистентність хондроцитів до дії протизапальних цитокінінів та активує метаболічні процеси в матриксі суглоба, тим самим сприяє формуванню сталого суглоба. Підвищує еластичність та опір стисненню хряща, які необхідні для протидії фізичному навантаженню. Глюкозаміну гідрохлорид має помірний протизапальний ефект, тому підсилює дію ібупрофену.
Ібупрофен
чинить аналгезивну та протизапальну дію.
Аналгезивна дія ібупрофену пов’язана зі зниженням інтенсивності запалення, зменшенням вироблення та послабленням специфічних медіаторів болю (аналгогенів брадикініну). Послаблює больовий синдром, у т. ч. артралгію у спокої та при русі, знижує ранкову скутість та припухлість суглоба, сприяє збільшенню об’єму рухів.
Алантоїн
– рослинний препарат живокосту лікарського.
Має протизапальні властивості, зменшує больові відчуття, стимулює процеси регенерації кісткової тканини.
Метилпіролідинон
є трансдермальною речовиною, яка сприяє проникненню діючих речовин крему через шкіру у тканини суглоба.
Фармакокінетика. Не досліджувалась.
