Фармакологические свойства препарата Диклофенак
НПВП, производное фенилуксусной кислоты с выраженной противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; ведет к понижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови после приема диклофенака внутрь в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного приема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С белками сыворотки крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти 99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/ кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется приблизительно в течение 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин, конечный период полувыведения из плазмы крови — 1–2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит фармакологически неактивен. Около 60% введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечается.
О блокадах
Диклофенак также широко используется и при паравертебральных блокадах, когда он вводится непосредственно в глубокие мышцы спины. Помимо диклофенака, могут водиться глюкокортикостероидные гормоны, хондропротекторы, заменители гиалуроновой кислоты, и почти всегда вместе с ними вводится местный анестетик, например, Лидокаин. Такая лечебная блокада разрывает патологический круг между спазмом и болью, и пациент, которого привезли в больницу на каталке, может после постановки блокады потихоньку уйти домой на своих ногах.
Однако, несмотря на быструю ликвидацию боли и воспаления, блокада не является радикальным средством излечения, и показаны блокады как раз в первые дни обострения при наличии протрузии и особенно грыжи, при значительной выраженности стойкого болевого синдрома. Если же пациентом перестали помогать все средства лечения, и помогают только лишь блокады, то это верный симптом того, что пациенту уже необходимо нейрохирургическое вмешательство, или операция.
Показания к применению препарата Диклофенак
Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, боль при травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея, в качестве симптоматического средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. В офтальмологии: угнетение миоза во время операции по поводу катаракты; предупреждение воспалительного процесса в послеоперационный период по поводу катаракты и хирургических вмешательств в области передних отделов глаза; профилактика цистоидного макулярного отека до и после операций по поводу удаления и имплантации хрусталика; неинфекционные воспалительные процессы с вовлечением передних отделов глаза (хронический неинфекционный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит); посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока (как дополнение к местной антибактериальной терапии); для уменьшения выраженности глазной боли при фотофобии.
Особенности применения: противопоказания и побочные эффекты
В качестве противопоказаний к применению как Диклофенака, так и Диклака выступают следующие состояния:
- беременность и кормление грудью
- возраст младше 6 лет
- аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- обострение воспалительных заболеваний кишечника
- изменение состава крови
Превышение дозировки и длительности курса лечения может привести к развитию побочных эффектов. Поэтому использование Диклака или Диклофенака возможно лишь после того, как лечащий врач тщательно изучит анамнез, оценит возможные риски и назначит один из этих лекарственных средств.
Реакция на препарат может носить как системный, так и местный характер. В первом случае может развиться крапивница, ангионевротический отек или бронхоспастическая реакция. Не исключается возникновение генерализованной кожные сыпи. Местная реакция имеет такие проявления, как:
- контактный дерматит
- экзема
- отечность в месте нанесения
- покраснение кожи
- шелушение и зуд
- фотосенсибилизация
Главное отличие Диклака от Диклофенака заключается в их производителе. Первый препарат имеет швейцарское происхождение, его выпускает фармакологическая компания Сандоз. Диклофенак же можно встретить в аптеках как отечественного, так и импортного производства. Цена их также отличается: гель Диклак стоит около 260 руб., диклофенак, в зависимости от производителя, от 30 до 120 руб.
Применение препарата Диклофенак
Внутрь взрослым и подросткам старше 14 лет назначают при острых состояниях по 50–75 мг 2–3 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки; при хронических заболеваниях и для поддерживающей терапии — по 25 мг 2–3 раза в сутки или в форме ретард (100 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–6 нед. Максимальная суточная доза — 300 мг. Применяют также ректально. В/м (глубоко в ягодичную мышцу) вводят по 75 мг 1–2 раза в сутки. Не рекомендуется назначать продолжительный курс инъекций (более 4–5 дней). Для симптоматического лечения первичной дисменореи доза диклофенака может составлять 50–200 мг/сут. Длительность лечения определяется его эффективностью и обычно не превышает 2–3 дней. Гель наносят тонким слоем на болезненные участки 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 10–14 дней. Глазные капли 0,1%: перед операцией — по 1 капле в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 ч перед операцией; в послеоперационный период — сразу после хирургического вмешательства — по 1 капле 3 раза (на 15; 30 и 45-й минуте после операции), а затем — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течении времени, необходимого для лечения; для устранения боли — по 1 капле непосредственно после хирургического вмешательства, затем — по 1 капле 4–6 раз в сутки, при необходимости сроком до 6 дней; при воспалительных процессах — по 1 капле 4–5 раз в сутки в зависимости от тяжести состояния. Длительное лечение должно проводиться только после тщательной оценки показаний и офтальмологического обследования. Как правило, используют не более 1–2 нед.
Состав и форма выпуска
Как уже было сказано выше, диклофенак применяется для купирования воспаления, а это процесс неспецифический, воспаление может быть где угодно. Поэтому у диклофенака существует, наверное, максимально большое количество разнообразных лекарственных форм, даже глазные капли. Однако для купирования острой боли в спине сначала применяется диклофенак в виде внутримышечных инъекций, затем возможен переход на таблетки, так же в течение 2-3 дней, а затем можно назначать гели или мази, содержащие диклофенак, и втирать их в проекции наибольшей зоны болезненности в пояснице.
В аптеках можно также приобрести и ректальные суппозитории, которые могут применяться в том случае, если пациент не может глотать, или у него существует тошнота и рвота. Что касается таблетированных препаратов, то в настоящее время чаще всего можно купить кишечнорастворимую форму Вольтарена, которая, минуя желудок, высвобождает активное вещество в кишечнике.
Существуют две дозировки (в 25 и в 50 мг). Эти таблетки расфасованы в упаковки по 20 шт., и стоимость упаковки максимальной дозировки, в среднем, колеблется от 260 до 320 рублей. Этот цена справедлива для аптек всех форм собственности для июля месяца 2019 года в Российской Федерации.
Что касается Вольтарена в ампулированном виде, в растворе для внутримышечного введения, то он расфасован в ампулы объемом 3 миллилитра, концентрацией 2,5%. В одной упаковке находятся 5 ампул. Такая небольшая упаковка сделана для того, чтобы предотвратить частую постановку инъекций, как обычно подразумевается, например для витаминов, которые выпускаются в упаковках по 10 или даже 20 ампул. В случае диклофенака – чем короче курс, тем лучше. Стоимость Вольтарена в ампулах составляет, в среднем, от 190 до 270 рублей за упаковку.
Побочные эффекты препарата Диклофенак
боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, обострение язвенного колита, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушения чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Нефропатия возникает в большинстве случаев в результате очень длительного применения диклофенака. Возможно развитие аллергических реакций, в том числе и перекрестного типа, к другим НПВП. Длительное применение диклофенака может вызвать развитие гипертонического криза, обусловленного ингибированием биосинтеза простагландинов в почках. Очень редко отмечаются гемолитическая анемия и нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия); иногда — поражение печени. При использовании глазных капель возможны преходящее ощущение жжения слабой или умеренной степени выраженности; редко — нечеткость зрения непосредственно после закапывания глазных капель, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся зудом и гиперемией, фотофобия, точечный кератит.
Показания и применение при грыже позвоночника
Напоминаем, что в случае острой боли в спине и особенно часто – в поясничном отделе — логично в первый и второй день начинать лечение именно с внутримышечного введения диклофенака, конечно со всеми предосторожностями. Обычно у пациентов, у которых острая боль в спине вызывает существенное снижение качества жизни, и появилась совсем недавно, буквально вчера или сегодня, вполне хватает одной внутримышечной инъекции ежедневно в течение двух-трех дней.
Пожалуй, для предотвращения его ульцерогенного, или язвообразующего действия, пациенту можно давать Омепразол, который является блокатором протонной помпы и применяется в гастроэнтерологии в качестве препарата, снижающего кислотность желудочного сока. Все дело в том, что на фоне лечения диклофенаком слизистая оболочка желудка двенадцатиперстной кишки становится более уязвимой для повреждающих факторов, в том числе для острой и кислой пищи. Это может запустить процесс язвообразования, поэтому желательно «прикрываться» Омепразолом, даже в том случае если обострения гастрита в данный момент нет. Затем следует переходить на таблетированный приём препарата. Начальная суточная доза составляет не более 150 миллиграммов, и принимается примерно по одной таблетке три раза в день. Затем, по мере уменьшения болевого синдрома пациент переводится на местное лечение (Вольтарен-эмульгель).
Особые указания по применению препарата Диклофенак
С осторожностью назначают лицам с диспептическими симптомами, с заболеваниями органов пищеварительного тракта, АГ (артериальная гипертензия) или недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью, а также больным, недавно перенесшим хирургическое вмешательство. На протяжении всего курса лечения рекомендуется осуществлять контроль функции почек и печени. При длительном приеме диклофенака следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций. Прием диклофенака в период беременности противопоказан. В период кормления грудью его можно назначать только по строгим показаниям и под тщательным медицинским наблюдением.
Диклофенак или операция?
Об операциях можно сказать коротко следующее. В настоящее время, в развитых странах Западной Европы, в США, в Израиле, современное малоинвазивное нейрохирургическое вмешательство при протрузиях и грыжах уже вплотную приближается к эффективности, безопасности и мобильности амбулаторного приема у стоматолога. Уже почти всегда пациент может уйти на своих ногах в тот же, или на следующий день после операции домой, ему сразу разрешается сидеть, и сама операция вовсе не представляется чем-то страшным и кровавым, а просто небольшим и безболезненным видом лечения.
Даже во многих странах Восточной Европы, например в Чехии, нейрохирурги добиваются очень высоких результатов при лечении протрузий и грыж, других осложнений остеохондроза при наличии показаний к операции. Пациентам не нужно безуспешно ждать годы, и при обострении тратить большие деньги на лекарства, массажи, мануальных терапевтов, кинезиотерапевтов и других специалистов.
Единственным радикальным способом лечения грыж и протрузий в настоящее время является современная малоинвазивная нейрохирургическая операция. Поэтому, если пациенту при грыжах помогает только диклофенак в больших дозах, и особенно в блокадах, то это порочный путь. Он может вызвать серьезные осложнения, о которых будет рассказано далее.
Взаимодействия препарата Диклофенак
Не следует применять одновременно с другими НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с солями лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч может привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина нормализуется через 48 ч. Диклофенак обусловливает задержку натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств. При сочетанном применении с диуретиками следует контролировать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспоринами. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего могут повышаться.
