Ибупрофен-Хемофарм табл п о пленочн 400 мг уп конт яч/пач карт x30
Торговое наименование: Ибупрофен-Хемофарм (Ibuprofen-Hemofarm) Международное наименование: Ибупрофен (Ibuprofen)
Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 400 мг (блистеры)
Состав: ибупрофен 400 мг
Фармокологичекая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)
Фармокологичекая группа по АТК: M01AE01 (Ибупрофен)
Фармокологическое действие: антиагрегантное, жаропонижающее, НПВС, противовоспалительное, анальгезирующее,
Показания: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Режим дозирования: Внутрь, после еды. Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилоартрите — по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза в сутки, при травмах мягких тканей, растяжениях — 1.6-2.4 г/сут в несколько приемов. При альгодисменорее — по 400 мг 3-4 раза в сутки, при умеренном болевом синдроме — 1.2 г/сут. Детям старше 12 лет начальная доза — 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза — 1 г, затем — 100 мг 3 раза в сутки, при ювенильном ревматоидном артрите — 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град.С и выше — 10 мг/кг/сут, ниже 39.2 град.С — 5 мг/кг/сут. Суспензия для приема внутрь — 5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в возрасте 6-12 мес (только по назначению врача) — в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет — 100 мг 3 раза в сутки, 4-6 лет — 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет — 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет — 300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации — 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в той же дозе, максимальная суточная доза — 100 мг.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), «аспириновая» астма, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), беременность, период лактации.
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит. Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: усиление потоотделения. Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах. Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).
Фармакодинамика: НПВП, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2 и оказывают ингибирующее влияние на синтез Pg. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.
Фармакокинетика: Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. TCmax при приеме натощак — 45 мин, при приеме после еды — 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости — 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы на 90%. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч (для ретард форм — до 12 ч). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени — с желчью.
Особые указаня: Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами PgE (мизопростол). При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием этанола. С осторожностью. Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, ХСН, артериальная гипертензия, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм — до 12 лет, 6 мес — для суспензии для приема внутрь). Детям 6-12 мес назначают только по рекомендации врача.
Взаимодействие: Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола, усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена). При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Отпуск из аптек: Отпускают по рецепту.
Номер регистрации препарата: П №015343/02
Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 30.12.2003
Эффективность комбинации Нурофен форте + гель при лечении остеохондроза
О статье
1595
0
Рубрика: Общие статьи
Автор: Шаров М.Н. 1 1 ФГБОУ ВО МГМСУ им. А. И. Евдокимова Минздрава России, Москва; ГКБ им. С.И. Спасокукоцкого ДЗМ, Москва
Остеохондроз позвоночника представляет собой одно из наиболее распространенных состояний в общемедицинской практике. Это заболевание занимает одно из ведущих мест среди причин обращаемости к врачу и получения нетрудоспособности у лиц различного возраста. Остеохондроз позвоночника – одна из хорошо изученных причин вертеброгенных дорсалгий. Первично процесс локализуется в студенистом ядре межпозвонкового диска, которое из–за потери влаги становится менее упругим. Под влиянием механических нагрузок студенистое ядро может секвестрироваться и выпячиваться в сторону фиброзного кольца диска. Со временем на фиброзном кольце образуются трещины. К развитию остеохондроза позвоночника и его прогрессированию приводят врожденные костные аномалии, избыточные физические нагрузки и иные причины, способствующие изнашиванию хрящевой ткани. Причины развития остеохондроза недостаточно ясны. Вероятнее всего, очевидная роль принадлежит возрастному изнашиванию. Однако первые признаки дегенеративно–дистрофических изменений позвоночника обнаруживаются уже в молодом возрасте. Источником боли при компрессионных синдромах являются патологически измененные структуры позвоночного столба, которые либо раздражают ноцицепторы тканей, либо сдавливают спинальные корешки. При рефлекторных синдромах источником боли может быть как сам позвоночник, так и рефлекторно спазмированные мышцы, формирующие туннельные синдромы. Медикаментозное лечение должно быть построено с учетом всех звеньев патогенеза болевого синдрома и включать в себя воздействие как на очаг поражения в позвоночно–двигательном сегменте, так и на факторы, способствующие появлению болевого синдрома.
В остром периоде заболевания, когда болевой синдром выражен значительно, основной задачей врача является купирование боли. Для успешного выполнения этой задачи необходимо соблюдать определенные условия, одним из которых является выбор препарата. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) патогенетически оправдано, поскольку кроме обезболивающего действия они оказывают и противовоспалительный эффект. Особенностью современных НПВП является многообразие лекарственных форм, в том числе для местного применения в виде мазей, гелей, спреев, а также свечей и препаратов для парентерального введения. Основные узловые механизмы универсальны для большинства препаратов, хотя различная их химическая структура предполагает преимущественное воздействие на какие–то определенные процессы. В настоящее время наряду со многими другими представителями этой группы анальгетиков широкое признание получил препарат Нурофен форте, который имеет не только таблетированную форму, но и выпускается в виде геля. Причем клиническая эффективность этого анальгетика подтверждается не только при использовании его в качестве препарата выбора при остеохондрозе, но и при других синдромах, сопровождающихся болью. Фармакодинамика препарата Вместе с ацетилсалициловой кислотой и диклофенаком Нурофен принадлежит к кислотным жаропонижающим и противовоспалительным обезболивающим препаратам. Его обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие в 2,5–3 раза сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты. Механизм его действия состоит в обратимом конкурентном подавлении циклооксигеназы, причем Нурофен форте конкурирует с арахидоновой кислотой при связывании в активном центре энзима. Подавление циклооксигеназы препятствует синтезу простагландина и, следовательно, препятствует сенсибилизации болевых рецепторов через простагландин Е2 или I2. Помимо этого главным образом периферического действия ибупрофена он также оказывает обезболивающее действие в центральной нервной системе в апикальном роге спинного мозга и в вышестоящих структурах болевых путей. В терапевтических дозах Нурофен форте на 70–80% снижает образование брадикинина и высвобождение биогенных аминов, которые играют существенную роль в воспалительном процессе. Анальгетическая активность комбинации таблетированного Нурофен форте в сочетании с гелевой формой препарата в отношении воспаленных тканей не уступает активности наркотических анальгетиков, в отличие от которых НПВП не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых раздражений. Анальгезирующий эффект НПВП при остеохондрозе в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах. При сильных вертеброгенных синдромах в сочетании с дегенеративно–дистрофическими процессами, как остеохондроз, комбинация Нурофен форте + гель обладает не меньшей эффективностью, чем сильнодействующие анальгетики. Таблетированная форма Нурофена хорошо всасывается в желудочно–кишечном тракте, практически полностью связывается с альбуминами плазмы (99%), причем вытесняет некоторые другие лекарственные средства. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, 90% дозы выделяется почками, частично в свободной форме, частично в виде конъюгатов. Небольшие количества выделяются с желчью. Период полувыведения составляет около 2 часов. Т1/2 для таблетированной формы (замедленно высвобождают ибупрофен) – 10–12 ч. Полное выведение завершается через 24 часа. По сравнению с другими нестероидными обезболивающими препаратами Нурофен имеет относительно мало побочных воздействий, что является причиной его необычайно частого использования. Он занимает ведущее место среди наиболее часто применяемых врачами нестероидных обезболивающих препаратов. Фармакокинетика Нурофена форте Фармакокинетика Нурофена хорошо исследована. По физико–химическим характеристикам Нурофен, как уже было сказано выше, относится к кислотным обезболивающим препаратам и состоит из гидрофильной и липофильной части, которая является важной для их фармакокинетических характеристик. Ибупрофен (как активное вещество Нурофена) почти нерастворим в воде, но растворяется в разбавленных водных растворах гидроксидов и карбонатов щелочи; натриевая соль (Na–Salz) хорошо растворяется в воде. Ибупрофен также хорошо растворяется в различных органических растворителях. Величина рКа для Нурофена составляет 4,5, для ацетилсалициловой кислоты – около 3,5 и для кетопрофена – 5,5. При увеличении дозировки доля активного вещества, не связываемого с протеинами плазмы, увеличивается. Кислотные обезболивающие поглощаются в верхнем желудочно–кишечном тракте с разной скоростью. Нурофен форте в основном впитывается в тонкой кишке. Растворимость в воде играет решающую роль для поглощения; для Нурофена она сильно зависит от величины рН. При рН 2 она является наименьшей и далее очень сильно увеличивается; при рН свыше 7 Нурофен почти свободно растворяется в воде. С другой стороны, растворяемость липидов является наивысшей при рН от 2 до 4 и снижается с ростом величины рН. Прием 400 мг Нурофена натощак приводит к наивысшей концентрации в плазме в размере около 34 мг/мл. Биологическая усвояемость составляет от 80 до 100%. После метаболизации в печени фармакодинамически пассивные метаболиты выводятся главным образом через почки. Всасываемость Нурофена форте Нурофен форте всасывается быстро после перорального приема. Наивысшие концентрации в плазме достигаются при пероральном применении за 1–2 часа. Высказывается мнение о том, что быстрое всасывание препарата обусловливает малое время его контакта со слизистой оболочкой желудка и, соответственно, относительно невысокий риск ульцерогенного действия. Быстро всасывается в кишечнике и быстро элиминируется, не кумулируется даже при нарушении метаболических процессов. При необходимости быстрого наступления действия для снижения боли рекомендуется пероральный прием с наиболее быстрым началом действия активного вещества. Нурофен форте и лечение остеохондроза Для лечения региональных болевых синдромов позвоночника, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, рекомендуется комплексное применение Нурофена форте в форме геля и таблеток. Комбинация Нурофен форте в дозе 400 мг/сут. и его трансдермальной формы в виде геля при остеохондрозе позвоночника обладает мощной обезболивающей и противовоспалительной активностью, сочетающейся с хорошей переносимостью, а следовательно, и клинической эффективностью. Нурофен гель, который наносится непосредственно на болезненный участок, быстро впитывается и оказывает хорошее противоболевое воздействие, особенно в дебюте заболевания. Периферический антиноцицептивный эффект может быть результатом активации некоторых типов К+–каналов мембраны нейрона, вызывающих гиперполяризацию периферических терминалей первичных афферентов. Важной особенностью фармакологического действия Нурофена форте является отсутствие отрицательного влияния на метаболизм хрящевой ткани. Широко используемая пролонгированная форма Нурофена содержит 400 мг активного вещества. Среди НПВП, применяемых местно, можно выделить Нурофен гель, отвечающий требованиям безопасности и обладающий рядом преимуществ. Гелевая форма лекарственного средства обеспечивает быстрое проникновение в глубокие ткани, чем при использовании других форм (мази, кремы), и вызывает дополнительный обезболивающий эффект. Активным ингредиентом препарата является ибупрофен (5%). Рядом исследований было доказано, что ибупрофен обладает аффинитетом к соединительной ткани. Выводы Биологическая усвояемость Нурофена форте после перорального применения определяется прежде всего его растворимостью, его выделением из лекарственной формы и его поглощением из желудочно–кишечного тракта. Поглощение Нурофена форте происходит быстро и полностью; после перорального применения наивысшие уровни в плазме достигаются через 1–2 часа. Растворимость вещества с физико–химическими характеристиками ибупрофена в воде является главным условием его поглощения в тонкой кишке. Этим ограничивается поглощение Нурофена форте через скорость его выделения из соответствующего лекарственного препарата. Так как при использовании обезболивающих препаратов часто требуется быстрое начало действия, быстро выделяемые продукты располагают при этом терапевтическим преимуществом. В структуре распространенности хронических болевых синдромов скелетно–мышечные боли занимают первое место. Для предупреждения развития и хронизации боли необходимо как можно более раннее начало симптоматической анальгетической терапии НПВП (например, указанной комбинацией). Следует помнить, что НПВП особенно эффективны на ранних стадиях развития боли. Именно на этом раннем этапе – этапе острой и подострой боли – с помощью традиционных НПВП (Нурофен и др.) возможно воздействовать на периферические компоненты болевого синдрома.
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Поделитесь статьей в социальных сетях
Порекомендуйте статью вашим коллегам
