ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения Колхикум-Дисперт®
Регистрационный номер:
П N014955/01
Торговое название препарата:
Колхикум-Дисперт
Международное непатентованное или группировочное наименование:
безвременника осеннего семян экстракт
Химическое название:
(S)-N-(5,6,7,9-тетрагидро-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[α]гептален-7-у1) ацетамид
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой
Описание:
тёмно-красные круглые блестящие таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
средство для лечения подагры.
Код АТХ:
[М04АС01]
СОСТАВ:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Активное вещество:
Безвременника осеннего cемян экстракт [экв. 500 мкг колхицина] [в составе экстракта 57-64 % лактозы, 28-32 % целлюлозы микрокристаллической] 15,6 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро: коповидон 5,33 мг, крахмал кукурузный 27,5 мг, лактозы моногидрат 41,6-43,9 мг, магния стеарат 0,33 мг, пальмитостеариновая кислота 1,34 мг, тальк 7,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3,6-5,2 мг. Оболочка: акации камедь 0,3 мг, воск карнаубский 0,140 мг, кармеллоза натрия 0,273 мг, магния оксид 2,6 мг, макрогол 6000 1,093 мг, опалюкс AS 250000 [сахароза — 0,7923 мг, краситель Понсо 4R (E124) — 0,26334 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,09652 мг, титана диоксид (Е171) 0,07904 мг, повидон 0,0133 мг] 1,2445 мг, повидон — К 25 2,186 мг, сахароза 86,1515 мг, тальк 11, 975 мг, титана диоксид (Е171) 3,717 мг, шеллак 0,32 мг.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
- Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
- Высокоэффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта ранее клинического улучшения или одновременно с ним.
- В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.
- Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).
- Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом.
- Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ*
✔︎ подавление активации NLRP3-инфламмасомы в ответ на микрокристаллы МУН; ✔︎ подавление экспрессии ядерного фактора каппа B (NF-κB; nuclear factor kappa light chain enhancer of activated B cells) – универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа, апоптоза и клеточного цикла; ✔︎ снижение плотности рецепторов фактора некроза опухоли α (ФНОα) на мембране макрофагов и эндотелиальных клеток (ЭК); ✔︎ снижение экспрессии молекулы адгезии L-селектина на мембране нейтрофилов; ✔︎ нарушение распределения Е-селектина на мембране ЭК; ✔︎ ингибиция синтеза супероксидных анионов; ✔︎ подавление дегрануляции тучных клеток; ✔︎ увеличение синтеза трансформирующего фактора роста β (ТФРβ).
Биологические эффекты колхицина дозозависимы (разные эффекты реализуются при разной концентрации колхицина)
*Dalbeth et al Clinical Therapeutics / Volume 36, N. 10, 2014, 1465-79; Алекберова ЗС, Насонов ЕЛ. Перспективы применения колхицина в медицине: новые данные. Научно-практическая ревматология. 2020;58(2):183-190.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Колхицин быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 минут после приёма в дозе 1 мг. Период полувыведения составляет 9.3 часа. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий объём распределения 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью. Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4-6 часов после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23% — через почки.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- острые приступы подагры
- периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Гиперчувствительность, беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения. С особой осторожностью следует назначать больным престарелого возраста, а также с кахексией, имеющим тяжелые нарушения функции желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Детский возраст до 18 лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пациенты с сахарным диабетом (из-за содержания сахарозы и лактозы в составе препарата).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
При остром приступе подагры принимают сначала 2 таблетки (1 мг колхицина), а затем по 0.5-1.5 мг через каждые 1-2 часа до ослабления боли.
Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг.
Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня.
Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0.5-1.5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.
Сравнение эффективности и безопасности высоких и низких доз.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Диарея, тошнота, рвота и боли в желудке, редкие случаи лейкопении (уменьшение числа белых кровяных телец). В некоторых случаях после длительного лечения наблюдалась миопатия и нейропатия, реже — агранулоцитоз, гипопластическая анемия (изменение числа форменных элементов крови), алопеция (облысение).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей — после приема дозы 5 мг. Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней. Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации. Симптоматика интоксикации. Примерно через 2-6 часов после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных). Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдается бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса). Неврологические расстройства проявляются в форме снижения чувствительности, судорог и симптомов паралича. Возможен смертельный исход в первые три дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания. Через 1-2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты. Лечение интоксикации. Лечение может быть только симп- томатическим, которое направлено на стабилизацию сердечно-сосудистой системы. Внутривенно капельно вводят плазмозаменители или изотонический раствор натрия хлорида с добавкой глюкозы и электролитов (главным образом, калия), проводят мониторирование ЭКГ. Для поддержания сократимости миокарда можно назначить дигоксин. При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показан дексаметазон; может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты. Может возникнуть необходимость в применении оксигенотерапии или в проведении искусственного дыхания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функии почек, повышается вероятность развития миопатии. Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание цианокобаламина. Нестеротидные противовоспалительные препараты и др. препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу препараты, ощелачивающие усиливают эффект. Колхикум-Дисперт® можно применять в комбинации с аллопуринолом и препаратами урикозурического действия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем. При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При снижении количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием прекращают до нормализации картины крови.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами: не влияет. Форма выпуска: по 20 таблеток в Ал/ПВХ/ПВДХ блистере, 1 блистер с инструкцией по применению в картонной коробке. Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности: 5 лет. Дата истечения срока годности указывается на упаковке. Препарат нельзя применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: по рецепту врача Владелец регистрационного удостоверения и выпускающий контроль качества: Фармаселект Интернешнл Бетайлигунгс ГмбХ, Эрнст-Мелхиор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия. Производитель: Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ, Бетельнер Ландштрассе, 18. 31028 Гронау/Лайне, Нижняя Саксония, Германия. Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «ФАРМАГЕЙТ», 127322, г. Москва, ул. Яблочкова, д. 23-2-20. Тел.: +7 (495) 991-91-71, email
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.
Подагра: платим – мы, а кто заказывает музыку?
Сегодня борьба медицины с подагрическим артритом приняла воистину эпические масштабы. В лабораториях всего мира разрабатываются новейшие препараты, некоторые уже прошли испытания и внедрены в производство. Тем не менее, болезнь продолжает своё победное шествие по планете. Всё это наводит на размышления и настойчиво призывает нас, потребителей продукции фармакологической индустрии, остановиться и рассмотреть картину в целом, что бы понять: а всё ли тут происходящее – происходит правильно?
Ответственность за собственное здоровье, в конечном счёте, лежит только на нас самих и полностью доверять учреждениям, оказывающим нам платные медицинские услуги – у нас, при трезвом взгляде, оснований нет. Поэтому хорошо бы понимать, что на самом деле происходит на поле боя с подагрой. Ведь потери там несём именно мы, а не те, кому мы платим свои деньги и кто проигрывает эти сражения.
За всеми, кто получает на нас прибыль, необходим глаз да глаз! В современном мире медицина превращена в крупнейший высокодоходный бизнес, приоритетом же любого бизнеса есть получение прибыли, а не наше здоровье и счастье. О них следует заботиться самостоятельно, что бы там не обещали красивые рекламные плакаты.
Для изучения вопроса мы рассмотрим причины возникновения подагры и исследуем воздействие на эту болезнь лучшего представителя противоподагрических препаратов — Колхицина. Рассмотрим результаты его применения. Зададимся вопросом: возвращает ли нам Колхицин здоровье. Поймём секрет его эффективности, в чём он заключается и какие это несёт последствия для организма в целом. А так же определим сектор его наилучшего применения.
Но для начала – имеет смысл вспомнить, так сказать, физический смысл процесса, получившего название подагра.
Передозировка
Проявляется тяжелой диареей, тяжелой дегидратацией с падением кровяного давления, болями в эпигастрии, рвотой, тошнотой, геморрагическим гастроэнтеритом, угнетением дыхания, судорогами, олигурией, восходящим параличом, гематурией, снижением сократимости миокарда.
Редко регистрируется развитие легочных инфильтратов, острой почечной недостаточности, гепатоцеллюлярных повреждений. На шестые сутки после передозировки возможно тяжелое угнетение костномозгового кроветворения с развитием коагулопатии, тромбоцитопении, лейкопении. Лечение пациентов проводится в токсикологическом центре.
На данный момент специфический антидот не разработан.
Требуется контроль электролитного баланса, нормализация газового состава крови, проведение противошоковых мероприятий, проведение вспомогательной вентиляции, контроль проходимости дыхательных путей. Гемодиализ свою эффективность не доказал.
Взаимодействие
Вероятность развития миопатии возрастает у пациентов с патологией почечной системы, при одновременном приеме Циклоспорина.
Колхицин можно принимать в комбинированной терапии с урикозурическими медикаментами и Аллопуринолом.
Лекарственный препарат усиливает эффективность симпатомиметических и депримирующих средств.
Колхицин нарушает процесс всасывания Цианокобаламина.
Тромбоцитопения и лейкопения развиваются при приеме НПВС и медикаментов, которые вызывают миелодепрессию.
Препараты, закисляющие мочу, и цитостатики снижают противоподагрическую активность лекарственного средства. Обратный эффект регистрируется при приеме ощелачивающих средств.
Милурит
Милурит также разработан на основе аллопуринола и используется для лечения первичной и вторичной подагры. Прием препаратов позволяет снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в урине. Благодаря этому отложение кристаллов в тканях и почках прекращается, а те кристаллы, что уже есть, постепенно растворяются. В результате при выделении мочи мочевая кислота выделяется меньше, а вот гипоксантин и ксантин начинают выделяться в бóльшем количестве.
Милурит
Цена Колхицина, где купить
В Москве, как и по всей России (в СПб, Новосибирске и других городах) препарат найти очень сложно. В крупных и специализированных аптеках Москвы и Санкт-Петербурга иногда можно найти данное средство, советуем для этого заранее обзванивать крупные аптечные сети, чтобы узнать о наличии медикамента.
Крупные интернет-аптеки не продают данный товар. Купить лекарство можно на свой страх и риск по объявлениям в Интернете, однако, следует помнить, что присланный товар может оказаться подделкой или может быть вообще не прислан. Цена упаковки очень высока и составляет не менее 2000 рублей.
В Украине (Киеве, Одессе, Харькове, других городах) лекарство продается. Цена Колхицина в Украине — около 500 гривен за упаковку в 40 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Колхикум-Дисперт
Колхикум-Дисперт – аналог полного типа. Препарат разработан на основе экстракта из семян безвременника осеннего. Колхикум-Дисперт обладает свойством замедлять перемещение лейкоцитов к месту воспаления, и приостанавливать образование кристаллов мочевой кислоты. Он нормализует синтез белкового обмена, тем самым предупреждая развитие амилоидоза. Лекарство эффективно снимает боль даже во время острых приступов: в течение 12 часов состояние 3⁄4 пациентов (это 75%) существенно улучшается. Предупреждает повторное появление приступов.
Колхикум-Дисперт
Помимо этого, медпрепарат оказывает влияние на функционирование почек – это хорошее мочегонное средство, которое не только выводит соли мочевой кислоты, но и конкременты (камни).
3. Подагра и разум: слово о вреде полезного
В нашем представлении степень разумности определяется способностью человека различать приносящее пользу и вред, а так же способностью следовать по пути пользы. Действительно, трудно назвать разумным того, кто наносит ущерб самому себе.
Разумеется, все мы вроде бы желаем себе одной лишь только пользы и всегда выбираем то, что представляется наилучшим. Однако «разбитые корыта» в конце пути — частенько намекают нам на ошибочность наших выборов. Но это происходит уже после того, как ущерб от прошлого выбора становится очевидным.
«Благими намерениями устлан путь в ад» — говорили об этом древние, указывая на то, что не всё кажущееся полезным таковым является.
Дело в том, что совершая выбор, мы делаем его на основе имеющихся у нас знаний и представлений. А где гарантия, что они у нас истинные? Будь так — мы бы все жили в мире, богатстве и здравии. Но действительность демонстрирует нам нечто совсем другое. Это доказывает, что сложившиеся у нас мировоззрения не являются верными. Ведь если мировоззрение – это имеющаяся у нас модель мироздания, то обладай мы совершенным мировоззрением, то есть точным знанием об устройстве себя и окружающего мира – мы бы никогда не ошибались. Мы бы всегда действовали безупречно. А сегодня понятие безупречности напрочь отсутствует в быту и больше относится к кастанедовским магическим практикам, нежели к нашей жизни.
И действительно: точно зная о том, что будет, если наступить на хвост кобры или торчащий гвоздь – человек никогда не сделает этого сознательно. Однако если сравнить подагру с укусом змеи, то само её появление доказывает, что на какой-то «хвост» мы всё-таки наступили. И совершенно ясно, что знай мы о последствиях шага на этот «хвост» – мы бы туда и не сунулись.
Какое отношение вся эта философия имеет к подагре, спросите вы? Самое прямое.
Подагра есть нарушение обмена веществ, происходящее, в большинстве случаев, в результате избытка входящей в организм кислоты. Не будь на входе в организм избытка пуринов – не было бы и подагры. Пурины попадают в организм лишь вместе с пищей. Следовательно, правильный режим и состав питания не допустят в организм избыточных пуринов и просто не позволят сложится условиям для возникновения подагры. Запомним этот вывод и рассмотрим роль Колхицина в лечении подагры.
Показания к применению
Таблетки Колхицин назначают:
- при подагре;
- амилоидозе;
- воспалительных заболеваниях в оториноларингологической и стоматологической практике;
- при средиземноморской лихорадке;
- флебите;
- склеродермии;
- хондрокальцинозе;
- подагрическом артрите.
Побочные действия
Пищеварительный тракт: тошнота, синдром мальабсорбции, повышение ферментов печени, рвота, снижение аппетита, боль в эпигастрии, диарейный синдром, дефицит витамина В12.
Нервная система: невропатия, периферические невриты, депрессия.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения (агранулоцитоз), апластическая анемия, лейкопения.
Аллергический ответ в виде кореподобной сыпи, крапивницы.
Местные реакции проявляются в виде некроза окружающих тканей, раздражения в месте инъекции.
Также отмечается миопатия, азооспермия, нарушения в работе почечной системы, временная алопеция.