Диклофенак — оптимальный выбор нестероидного противовоспалительного препарата для семейного врача

Ассортимент нестероидных противовоспалительных препаратов местного наружного действия довольно широк. В этом плане актуален выбор между этими лекарственными средствами, а именно, что лучше Диклофенак или Диклак. Эти лекарственные средства активно назначаются при различных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Оба препарата имеют общее активное лекарственное вещество — диклофенак натрия. Поэтому действие их одинаковое.

Сравнение эффективности Диклофенака и Диклака

У Диклофенака эффективность больше Диклака – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Диклофенака более выраженный, то у Диклака даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Диклофенака и Диклака тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Диклофенака и Диклака

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Диклофенака она достаточно схожа с Диклаком. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Диклофенака, также как и у Диклака мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Диклофенака нет никаих рисков при применении, также как и у Диклака.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Диклофенака и Диклака.

Как действуют и в каких случаях назначаются препараты?

Гели Диклак и Диклофенак, являясь нестероидными противовоспалительными средствами наружного применения, обладают обезболивающим и противовоспалительным эффектом. На фоне приема любого из этих препаратов уменьшается болевой синдром, устраняется скованность суставов, появляющаяся после утреннего пробуждения, и их припухлость. Лечение гелями Диклак или Диклофенак помогает восстановить движения конечностями и способствует уменьшению отечности тканей.

Диклак выпускается и в форме мази, таблеток и раствора для укола. Диклофенак имеет такие же лекарственные формы.

Диклофенак натрия подавляет выработку простагландинов, которые являются проводниками воспалительных процессов, и как следствие, причиной возникновения болевых ощущений в местах поражения.

Показания к назначению и применению этих наружных средств следующие:

• патологии суставов, такие как остеоартроз и остеохондроз
• ревматизм
• растяжение мышц и связок сухожилий
• ревматоидный артрит
• травмы и ушибы
• миалгия и артралгия, явившиеся результатом чрезмерной физической нагрузки

Инструкция к препаратам Диклофенак и Диклак рекомендует применять их следующим образом: 2-4 гр. средства наносится на проблемную область тонким слоем, легкими втирающими движениями. Такая манипуляция повторяется 2-3 раза в день. Нельзя наносить гель на поврежденную кожу и слизистые оболочки. Длительность лечения не должна составлять больше 2 недель, за исключением случаев, определенных лечащим врачом.

Сравнение привыкания у Диклофенака и Диклака

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Диклофенака достаточно схоже со аналогичными значения у Диклака. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Диклофенака значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Диклака.

Диклофенак — оптимальный выбор нестероидного противовоспалительного препарата для семейного врача

Профессор Р.М. Балабанова

Институт ревматологии РАМН, Москва

Семейная медицина начала возрождение в России в конце XX столетия. В диагностике и лечении ревматических заболеваний особенно значима роль семейного врача, так как эти болезни могут встречаться у членов семьи разного возраста – от детей до стариков. Ревматические болезни достаточно широко распространены в популяции, особенно такие как боль в нижней части спины, остеоартроз, остеопороз, реактивный артрит, ревматоидный артрит, псориатический артрит. Повысился удельный вес подагры. Хорошо известно, что у родственников 1 степени родства возрастает риск развития ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, что может быть обусловлено как носительством определенного генетического маркера, так и внутрисемейной контоминацией бактериальной и/или вирусной инфекции [5].

В лечении ревматических болезней важна роль правильного образа жизни, поэтому семейный врач должен обучать больного и членов семьи правильному питанию, основам физической и психической реабилитации, т.к. все болезни, относящиеся к XIII классу МКБ, сопровождаются практически постоянными болями в различных отделах опорнодвигательного аппарата, что приводит к снижению качества жизни пациентов, развитию депрессии, выключению их из социальной среды, профессиональной деятельности [2].

Основная задача врача в первую очередь уменьшить боль, улучшить или восстановить функциональную способность больного. Для достижения этой цели оптимальными являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые составляют 4,5% от всех выписываемых рецептов. Среди НПВП диклофенак является золотым стандартом при оценке анальгетического и противовоспалительного эффекта.

Диклофенак производное арилуксусной кислоты, выпускается в виде натриевой и калиевой соли. На фармацевтическом рынке имеется более 50 препаратов под разными фирменными названиями, которые могут отличаться лечебным эффектом, числом и выраженностью побочных явлений.

Диклофенак (Д) выгодно отличается от других НПВП тем, что выпускается в различных лекарственных формах таблетированной обычной и пролонгированной, инъекционной, а также для локальной терапии в виде мази, крема, геля.

Для перорального приема Д имеется в виде таблеток 25100 мг, в т.ч. покрытых оболочкой (пленочной, кишечнорастворимой), обычного и замедленного (ретардированного) высвобождения, последнее обеспечивает более длительное действие препарата. Имеются также драже Д по 50 мг, капсулы по 75 мг. Особо следует отметить, что есть форма Д для детей покрытые оболочкой таблетки по 15 мг.

Для парентерального введения используют 2,5% раствор в 3 мл ампуле (75 мг действующего вещества). В распоряжении врача имеется Д для ректального введения свечи по 50 и 100 мг, а для детей по 25 мг.

Системный прием Д можно ограничить, используя формы для локального применения: 1,5% гель, 1,2% мазь, 1% эмульгель. Этот способ лечения Д можно применить не только для купирования боли в суставах, но и при травматических повреждениях опорнодвигательного аппарата, миозитах, флебитах.

Рекомендуемые суточные дозы 75150 мг в 23 приема. Лечение следует начинать с минимально эффективной дозы. Суточные колебания симптомов болезни требуют уточнения сроков приема. Синхронизация назначения Д позволяет повысить эффективность и снизить число побочных проявлений, особенно при приеме короткоживущих НПВП, к каковым относится Д. Следует помнить, что анальгетическая и противовоспалительная активность препарата не всегда соответствует одной и той же дозе. Как правило, обезболивающий эффект достигается при меньшей концентрации препарата.

Д является органической кислотой со сравнительно низким рН, благодаря чему он активно связывается с белками плазмы и накапливается в очаге воспаления. Он хорошо проникает в полость сустава, достигая максимума концентрации на 24 часа позже, чем в плазме (240 и 60 минут соответственно). Время полувыведения Д из плазмы 130, из синовиальной жидкости 200 мин., а максимальная концентрация соответственно 0,6 и 0,2 мкг/мл. Парентеральное введение Д позволяет достичь максимума концентрации уже через 1030 минут, а ректальное через 60 минут. Прием 100 мг ретардированной формы Д замедляет достижение максимальной концентрации в плазме до 5 часов.

Прием пищи замедляет скорость абсорбции Д. Следует с осторожностью назначать Д больным с недостаточностью функции почек и печени, т.к. при этом меняется метаболизм и экскреция препарата. В этих случаях следует уменьшить суточную дозу препарата.

Семейный врач должен иметь в виду, что Д может использоваться не только при ревматических заболеваниях, но и при заболеваниях ЛОРорганов, головной боли, альгоменорее, при повышении температуры при ОРВИ. Как короткоживущий препарат, Д можно назначать лактирующим женщинам (но не беременным!).

Основным механизмом действия Д, как и других НПВП, является подавление активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин, тромбоксан. ЦОГ имеет 2 изоформы, отличающиеся по ряду параметров, в частности, по локализации в тканях, функциональной способности. ЦОГ1 (конститутивная) присутствует в различных количествах практически во всех тканях и регулирует образование физиологических ПГ. ЦОГ2 в норме практически не выявляется, но ее уровень возрастает в десятки и сотни раз при воспалении. Вместе с тем в некоторых тканях она играет роль физиологического фермента (мозг, почки, костная ткань, репродуктивная система). Обсуждаются и другие механизмы действия НПВП, в частности, подавление неконтролируемой пролиферации опухолевых клеток в результате торможения ПГ апоптоза клеток. Этот факт подтверждается данными о протективном влиянии НПВП на эпителиальные опухоли и болезнь Альцгеймера [4].

Д относится к препаратам, в равной степени ингибирующим ЦОГ1 и ЦОГ2, что объясняет его большую безопасность, особенно в отношении развития осложнений со стороны желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Д занимает промежуточное положение среди кислотных НПВП по степени риска ульцерации ЖКТ. Для сравнения индекс токсичности индометацина равен 6,3, а Д 3,9. Относительный риск развития кровотечения у лиц старше 60 лет при приеме Д 4,2, индометацина 11,3, пироксикама 13,7.

При назначении НПВП врач должен информировать своего пациента о возможности развития негативных явлений, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой ЖКТ. К факторам риска поражения ЖКТ относятся: женский пол, возраст старше 65 лет, наличие ｫязвенногоｻ анамнеза, прием высоких доз препарата, сочетанный прием глюкокортикостероидов и антикоагулянтов, курение, употребление алкоголя, инфицированность H. pylori. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести ЭГДС, а при систематическом приеме Д эту процедуру следует назначать каждые 46 месяцев, т.к. НПВПгастропатии часто бывают бессимптомными ｫнемымиｻ.

Гепатотоксическое действие Д встречается реже, чем при лечении индометацином, в основном у лиц пожилого возраста, страдающих остеоартрозом, при ревматоидном артрите. Для пожилых пациентов более характерно негативное влияние на функцию почек и систему кровообращения, особенно при наличии признаков этой патологии. Риск декомпенсации кровообращения у пожилых больных со скрытой застойной сердечной недостаточностью на фоне приема НПВП близок к таковому при осложнениях со стороны ЖКТ [4]. Семейный врач хорошо осведомлен о наличии сопутствующих заболеваний своих пациентов, поэтому ему легче избежать возможных осложнений при использовании Д в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что Д повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в т.ч. повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков Д усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов риск кровотечений. Д снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо, так и гиперкалиемии.

В последние годы большое внимание стали уделять селективным ингибиторам ЦОГ2. Сравнительное исследование диклофенака натрия в суточной дозе 150 мг и целекоксиба в дозе 200 мг показало, что клиническая эффективность, улучшение функционального состояния суставов у больных остеоартрозом были одинаковыми для этих препаратов, что подтверждает значение диклофенака, как золотого стандарта НПВП и в новом, XXI веке [3]. Диклофенак натрия следует использовать для лечения хронических заболеваний. При острых болях, болях нижней части спины предпочтителен прием калиевой соли Д (Раптен рапид). Как показано в работах [1,6], Раптен рапид оказывает стойкий анальгетический эффект на 2 суток быстрее, чем диклофенак натрия, ибупрофен, индометацин. При минимуме побочных эффектов (8%, 10%, 5%, 15% соответственно), которые не требовали отмены препарата.

Раптен рапид назначают взрослым в дозе 50150 мг/сутки в 23 приема, в педиатрии только детям старше 14 лет.

Раптен рапид имеет короткий период полувыведения. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в плазме, а через 7 часов происходит полная его элиминация. Для препарата характерно отсутствие аккумуляции и энтеропеченочной циркуляции.

Раптен рапид может быть рекомендован не только для купирования острой боли, но и как анальгетик для вводной терапии в течение 1014 дней с дальнейшим переходом на диклофенак натрия.

Таким образом, диклофенак может быть препаратом выбора при лечении острой и хронической боли, воспалении, а многообразие лекарственных форм позволяет выбрать из них наиболее эффективную и безопасную.

Литература:

1. Зборовский А.Б., Зборовский Б.В., Деревянко Л.И. Опыт применения раптенарапид в лечении суставного синдрома при РА. Научнопрактическая ревматология, 2001, 2, 3742.

2. Насонова В.А. Международная декада, посвященная костносуставным нарушением. РМЖ, т.8, №9, 2000, 36971.

3. Насонова В.А. Рациональное применение НПВП в ревматологии. РМЖ, 2002, т.10, №6, 302306.

4. Насонов Е.Л. Нестероидные протвовоспалительные препараты при ревматических заболеваниях: стандарт лечения. РМЖ, 2001, т.9, №78, 265270.

5. Насонова В.А., Денисов Л.Н, Ревматические болезни в практике семейного врача. РМЖ, 2001, т.9, №23, 103841.

6. Шостак Н.А., Денисов Л.Н., Шеметов Д.А. Эффективность и переносимость раптена рапид у больных с синдромом боли в нижней части спины. Научно практическая ревматология, 2001, №5, 8486.

Опубликовано с разрешения администрации Русского Медицинского Журнала.

Сравнение побочек Диклофенака и Диклака

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Диклофенака состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Диклака. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Диклофенака схоже с Диклаком: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Характерные особенности нестероидных противовоспалительных средств

Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, используемое в фармакологических препаратах в виде натриевой соли. Механизм действия нестероидного противовоспалительного средства базируется на его способности блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления — простагландинов и брадикининов из арахидоновой кислоты, а также биоактивных соединений простациклина и тромбоксана. Применение Диклофенака в таблетках, мазях, парентеральных растворах оказывает разноплановое воздействие на организм человека:

• снижение выраженности болевого синдрома;
• купирование воспалительного процесса и отечности;
• устранение лихорадочного состояния.

В медицинской практике выделяют аналоги Диклофенака по составу и оказываемому терапевтическому действию. Такое классифицирование необходимо для быстрого выбора замены НПВП при его непереносимости или проявлении чрезмерного количества побочных эффектов. К структурным аналогам Диклофенака относятся Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Диклак, Наклофен. Они представляют интерес, прежде всего, для пациентов, так как стоимость препаратов может существенно разниться. Например, цена мази Ортофен — 30-40 рублей, а за упаковку геля Вольтарен придется заплатить не менее 200 рублей.

Если врач назначает дорогой структурный аналог Диклофенака, то не стоит подозревать его в какой-либо корысти. Высокая цена часто обусловлена высоким качеством входящих в состав мази или таблеток дополнительных и активных ингредиентов. Такой препарат будет лучше абсорбироваться и провоцировать меньшее количество побочных эффектов.

Ревматологи, травматологи, невропатологи редко производят замену Наклофена Диклогеном или Диклоберлом. При непереносимости Диклофенака или его малой результативности в лечении любых заболеваний они включают в терапевтические схемы другие нестероидные противовоспалительные средства, сходные по фармакологическому действию:

• Мелоксикам;
• Нимесулид;
• Кетопрофен;
• Кеторолак;
• Метамизол;
• Перекоксиб;
• Фенилбутазон;
• Индометацин;
• Ибупрофен;
• Ацетилсалициловая кислота;
• Пироксикам.

У этих аналогов Диклофенака мало отличий в инструкциях по применению, цене, отзывах потребителей. Но существует и разница в действиях, причиной которой становятся биохимические свойства активных ингредиентов. Исследования, проведенные in vitro, установили, что все НПВП подавляют продуцирование простагландинов в различной степени. До сих пор не доказана взаимосвязь между их противовоспалительными и анальгетическим свойствами и степенью подавления медиаторов.

Для Диклофенака и его аналогов характерно наличие схожей химико-фармакологической активности. Большинство из них являются слабыми органическими кислотами, которые быстро абсорбируются в пищеварительном тракте. Все НПВП в системном кровотоке связываются с альбуминами и равномерно распределяются в тканях. Выделяют нестероидные противовоспалительные средства следующих групп:

• короткоживущие (менее 6 часов);
• длительноживущие (более 6 часов).

Для замены Диклофенака врач может назначить как короткоживущий, так и долгоживущий аналог. Это связано с тем, что не прослеживается четкая зависимость между длительностью нахождения препарата в организме человека и выраженностью терапевтического действия. Практически все НПВП быстро накапливаются в синовиальной жидкости суставов, а затем метаболизируются в гепатоцитах (клетках печени) в процессе глюкуронизации, образуя биологически активные и неактивные конъюгаты. Они эвакуируются почками примерно на 65-80%.

Сравнение удобства применения Диклофенака и Диклака

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Диклофенака примерно одинаковое с Диклаком. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:32:40