Терафлекс® адванс (Theraflex advance)

Фармакологические свойства препарата Терафлекс адванс

Хондроитина сульфат — высокомолекулярный мукополисахарид, принимающий участие в построении хрящевой ткани. Снижает активность ферментов, разрушающих суставной хрящ и стимулирует регенерацию последнего. На ранних стадиях воспалительного процесса хондроитина сульфат снижает его активность и таким образом замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Устраняет болевой синдром, улучшает функцию суставов, снижает потребность в НПВП у больных остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов. Глюкозамина сульфат обладает хондропротекторными свойствами, снижает дефицит гликозаминов в организме, принимает участие в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты. Имея тропность к хрящевой ткани, глюкозамин инициирует процесс фиксации серы при синтезе хондроитинсерной кислоты. Глюкозамина сульфат селективно действует на суставной хрящ, является специфическим субстратом и стимулятором синтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов, угнетает образование супероксидных радикалов и ферментов, вызывающих повреждение хрящевой ткани (коллагеназы и фосфолипазы); предупреждает нарушение биосинтеза гликозаминогликанов, индуцированное НПВП, и разрушающее действие глюкокортикоидов на хондроциты. Ибупрофен обладает обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием. Механизм действия ибупрофена происходит за счет избирательного блокирования циклооксигеназы (ЦОГ-1 и -2) — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, что приводит к снижению синтеза простагландинов. Уменьшает утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике. Фармакокинетика. Всасывание: после однократного перорального приема препарата в средней терапевтической дозе максимальная концентрация хондроитина сульфата в плазме крови достигается через 3–4 ч, в синовиальной жидкости — через 4–5 ч. Биодоступность препарата — 13%. Выведение осуществляется в основном почками в течение 24 ч. 90% принятого энтерально глюкозамина всасывается в кишечнике. Свыше 25% принятой дозы проникает из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальные оболочки суставов. В печени часть препарата метаболизируется с образованием мочевины, углекислого газа и воды. Биодоступность глюкозамина составляет 25% за счет первичного прохождения через печень. Максимальную концентрацию глюкозамина определяют в суставном хряще, печени и почках. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной тканях. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, частично с калом. Период полувыведения — 68 ч. Ибупрофен при пероральном применении практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость его всасывания. Метаболизируется в печени (до 90%). Период полувыведения составляет 2–3 ч; 80% принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов.

Терафлекс® Адванс

L.RU.MKT.CC.11.2018.2457

* Согласно данным базы «АЙКЬЮВИА Солюшнс» «Розничный аудит ГЛС и БАД в РФ» торговое наименование Терафлекс является лидером по объему продаж в оптовых и в розничных ценах в группе 02G2C «Препараты для суставов системные, в капсулах/таблетках» (классификация ОТС) за период июль 2017-июль 2021.

** 1 капсула 3 раза в день (3 недели), затем 1 капсула 2 раза в день.

1. Не имеет аналогов по составу по данным базы ГРЛС от 27.07.2018г.

2. Капсулы Терафлекс Адванс дополнительно содержат ибупрофен, что обеспечивает достоверное купирование боли и скованности уже через 2 недели лечения, по сравнению с обычными капсулами Терафлекс (2 месяца). Поворознюк В.В. Эффективность препарата Терафлекс Адванс в лечении болевого синдрома при остеоартрозе коленных суставов. Здоров’я Украины. 2007; 1–3.

3. Подразумеваются нестероидные противовспалительные препараты без хондропротективного компонента.

4. Рекомендуемые суточные дозы при приеме капсул Терафлекс Адванс превышают таковые у некоторых препаратов глюкозамина и хондроитина, согласно базе данных ГРЛС на 26.07.2018 г.

5. Терафлекс Адванс способствует достоверному снижению болевого синдрома у больных, страдающих ОА, уже на 10 день терапии. Поворознюк В.В., Григорьева Н.В., Гриценко Г.Н., Орлик Т. В., Дзерович Н.И. и др. Эффективность препарата Терафлекс адванс: результаты нового мультицентрового исследования. Газета «Новости медицины и фармации» 20 (346) 2010.

6. Tallarida RJ., Cowan A., Raffa RB. Antinociceptive synergy, additivity, and subadditivity with combinations of oral glucosamine plus nonopioid analgesics in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Nov;307(2):699-704.

7. Castellsague J. et al. Safety of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (SOS) Project. Individual NSAIDs and upper gastrointestinal complications: a systematic review and meta-analysis of observational studies (the SOS project). Drug Saf. 2012 Dec 1;35(12):1127-46.

8. Для комбинированных лекарственных препаратов. Cole G. Evaluating Development and Production Costs: Tablets Versus Capsules. Pharmaceutical Technology Europe; Vol. 5, Pgs. 17 – 26 (1998).

9. Зонова Е.В. Остеоартроз. Выбор безопасной тактики лечения пациента с коморбидностью // Эффективная фармакотерапия. Ревматология, травматология и ортопедия. — 2014. — №3. — с.18-22.

10. Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению остеоартроза, «Ассоциация ревматологов России», 2021, 19 стр.

Особые указания по применению препарата Терафлекс адванс

Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность приема. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 12 лет, в период беременности и кормления грудью отсутствуют. У пациентов с сопутствующими заболеваниями печени или почек в начале лечения рекомендован контроль функций печени и почек, гемограммы. Не рекомендуется употребление алкоголя во время лечения Терафлексом Адванс. Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами.

Терафлекс Адванс капс №60

Дозировка

250 мг+100 мг+200 мг

Действующее вещество

Глюкозамин + Ибупрофен + Хондроитина сульфат

Производитель

Контракт Фармакал Корпорейшн (США)

Срок хранения

2 года

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Номер регистрационного удостоверения

ЛС-002678 от 21.08.2019

Состав

Характеристика

Описание лекарственной формы

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы размером №0, состоящие из двух частей, — колпачка голубого цвета и корпуса белого цвета с надписью синего цвета «THERAFLEX ADVANCE», наполненные белым или почти белым порошком со слабым запахом.

Фармакокинетика

Биодоступность глюкозамина при пероральном приеме — 25% (эффект первого прохождения через печень), наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани. Экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде, частично — с калом. T1/2 — 68 ч.

Более 70% хондроитина сульфата всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет около 13%. При однократном приеме внутрь среднетерапевтической дозы Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, в синовиальной жидкости — через 4–5 ч. Абсорбированный в ЖКТ препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится почками.

Ибупрофен хорошо абсорбируется из желудка. Тmах — около 1 ч. Ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Он медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы. Ибупрофен подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации. Т1/2 из плазмы составляет 2–3 ч. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и в меньшей степени — с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 ч.

Фармакодинамика

Терафлекс® Адванс представляет собой комбинированный препарат, содержащий в качестве активных компонентов хондроитина сульфат, глюкозамина сульфат и ибупрофен.

Хондроитина сульфат

участвует в построении и восстановлении хрящевой ткани, защищает ее от разрушения и улучшает подвижность суставов.

Глюкозамина сульфат

активирует синтез протеогликанов, гиалуроновой, хондроитинсерной кислот и других веществ, входящих в состав суставных оболочек, внутрисуставной жидкости и хрящевой ткани.

Ибупрофен

является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Содержащиеся в препарате глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат потенцируют анальгезирующее действие ибупрофена.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата;

гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в анамнезе;

эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, язвенный колит);

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух;

подтвержденная гиперкалиемия;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

тяжелая сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет.

С осторжностью:

пожилой возраст; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; цирроз печени с портальной гипертензией; печеночная и/или почечная недостаточность; нефротический синдром; гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит; энтерит; колит; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); бронхиальная астма; сахарный диабет; сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, ГКС, СИОЗС; заболевания периферических артерий; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); курение; алкоголизм; дислипидемия/гиперлипидемия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; наличие инфекции
Helicobacter pylori
; длительное использование НПВП; туберкулез; тяжелые соматические заболевания.

При непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски) вероятность развития аллергических реакций на препарат возрастает.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым применять по 2 капс. 3 раза в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды. Длительность приема без консультации врача не должна превышать 3 нед. Дальнейшее применение препарата следует согласовывать с врачом.

Побочные действия

При использовании препарата Терафлекс® Адванс возможны тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, аллергические реакции, эти реакции исчезают после отмены препарата.

Следует учитывать возможность развития побочных реакций, связанных с присутствующим в препарате ибупрофеном.

Со стороны ЖКТ:

НПВП-гастропатия (абдоминальная боль, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны гепатобилиарной системы:

гепатит.

Со стороны дыхательной системы:

одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств:

нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах), нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны ССС:

развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД, увеличение риска артериального тромбоза.

Со стороны мочевыделительной системы:

острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции:

кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения:

анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие:

усиление потоотделения.

Лабораторные показатели:

время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), Cl креатинина (может уменьшаться), гематокрит или Hb (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться), концентрация мочевины в крови (может увеличиваться), концентрация билирубина в крови (может увеличиваться).

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. БКК и ингибиторы АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями ГКС, НПВП, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

Одновременное применение препаратов, содержащих глюкозамин, и кумариновых антикоагулянтов (в т.ч. варфарин) может приводить к повышению МНО и риску кровотечения; необходимо контролировать показатели свертывания крови.

При назначении одновременно с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

В связи с содержанием в препарате глюкозамина возможно уменьшение эффективности гипогликемических препаратов, доксорубицина, тенипозида, этопозида.

Глюкозамин повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.

Совместный прием с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск гиперкалиемии.

НПВП могут снижать действие мифепристона.

Совместный прием НПВП и такролимуса может повышать риск развития нефротоксичности.

Совместный прием зидовудина повышает риск гематологической токсичности НПВП.

Совместный прием хинолонов и НПВП повышает риск развития судорог.

Передозировка

Симптомы (связанные с ибупрофеном):

абдоминальная боль, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, почечноканальцевый ацидоз, гипокалиемия, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение:

промывание желудка (эффективно только в течение 1 ч после приема), назначение активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).

Особые указания

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости одновременного приема дополнительных НПВП и анальгезирующих препаратов врачу следует учитывать наличие в препарате ибупрофена. Если необходим длительный прием дополнительных НПВП, следует использовать препарат Терафлекс®, не содержащий ибупрофен.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием алкоголя.

Влияние на способность к управлению механизмами и другими транспортными средствами.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения действий, требующих концентрации внимания или психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Фармдействия

стимулирующее регенерацию хрящевой ткани, противовоспалительное, анальгезирующее

Терафлекс® адванс (Theraflex advance)

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Препарат уменьшает гипотензивное действие вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ).

Препарат уменьшает натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).

Усиливает ульцерогенное действие (с развитием кровотечения) ГКС, НПВС, колхицина, эстрогенов, этанола.

Усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект Терафлекса Адванс.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве ангиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (альтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

В связи с содержанием в препарате глюкозамина возможно уменьшение эффективности гипогликемических препаратов, доксорубицина, тенипозида, этопозида.

Глюкозамин повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов, хлорамфеникола.